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Carmen Avendaño
En el grupo 3 se encuadran las fluoroquinolonas orales moxifloxacino (MFX), ofloxacino (OFX) y gatifloxacino
o inyectables ciprofloxacino (CFX), levofloxacino (LFX), (GFX) (Figura 4).
O O OO
F OH F
R1 N OH
R2
NN
N O
H 3C CH3
Ciprofloxacino, R1 = N NH , R2 = H Ofloxacino
Levofloxacino [(S)-ofloxacino]
Moxifloxacino, R1 = N , R2 = OCH3
N
H
Gatifloxacino, R1 = N NH , R2 = OCH3
CH3
Figura 4. Antituberculosos del grupo 3.
Linezolida (Zyvox®) fue el primer antibiótico sintético de
En el grupo 4 se incluyen ácido p-aminosalicílico acción sistémica. Comercializado por Pfizer, inhibe la
(PAS), cicloserina (CS), terizidona (TRD), etionamida
(ETH), protionamida (PTO), tioacetazona (THZ) y síntesis proteica al fijarse al sitio P (23s) de la subunidad
linezolida (LZD), todos ellos fármacos orales (Figura 5). ribosomal 50s. Terizidona (Terizidex®) es un análogo de
cicloserina (31).
O NH2 S NH2
HN H3COCHN CH NNHCSNH2
O
Tiacetazona NR
Cicloserina
O O Etionamida, R = C2H5
N NH Protionamida, R = C3H7
HN O
H2N CO2H ON O
O CH3
O
OH
Ac. p-aminosalicílico Terizidona O N N NH
F
Linezolida
Figura 5. Antituberculosos del grupo 4.
En la 3ª línea, o grupo 5, se encuentran fármacos cuya Cl
eficacia como antituberculosos no está clara (32). Aquí se
incluyen clofazimina (CFZ, Lamprene®, Figura 6), una N N CH3
iminofenazina utilizada en combinación con rifampicina CH3
en el tratamiento de la lepra que se investiga también para
MDR-TB en combinación con otros antituberculosos: N NH
amoxicilina más ácido clavulánico (AMX/CLV),
imipenemo más cilastatina (IPM/CLN), y claritromicina Cl
(CLR) (33). El tratamiento con IPM/CLN se emplea en Clofazimina
XDR-TB, aunque su uso está limitado en principio por el Figura 6. Estructura de clofazimina.
precio y porque los pacientes requieren una inyección por
vía intravenosa dos veces al día. En ciertos tratamientos se
insertan portacaths para este propósito.
344 @Real Academia Nacional de Farmacia. Spain