Page 42 - 81_02
P. 42
Taste masking in oral solid dosage forms 5.1.e. Dextrosa
interparticulares durante la compresión. La dextrosa o D-(+)-glucosa es un monosacárido que
se presenta en forma de polvo cristalino o granular
Otro tipo de sacarosa modificada es Mannitab, blanquecino o sin color, sin olor y sabor dulce. Es
compuesta por sacarosa y un 4% de azúcar invertido, junto ampliamente utilizado en tecnología farmacéutica como
con una pequeña cantidad de almidón y estearato edulcorante (34), con un poder edulcorante de 0,74. Posee
magnésico. Esta sacarosa modificada se caracteriza por propiedades aglutinantes cuando se utiliza para procesos
tener un efecto refrescante en contacto con la boca en de granulación por vía húmeda y se emplea también como
comparación con otras (35). diluyente en la elaboración de comprimidos, tanto por
granulación por vía húmeda como por compresión directa.
5.1.d. Lactosa Aunque sus propiedades como diluyentes son comparables
a las de la lactosa, los comprimidos que contienen dextrosa
Es un disacárido formado por ß-D-galactopiranosa y ß- requieren una mayor proporción de lubricante para su
D-glucopiranosa. Es el azúcar contenido en la leche y uno elaboración y presentan una menor friabilidad y una mayor
de los diluyentes más empleados (34). Posee un menor dureza. Por sus propiedades ligeramente reductoras se
poder edulcorante y una menor solubilidad en utiliza en la elaboración de comprimidos de principios
comparación con otros azúcares empleados como activos sensibles a la oxidación. Hay que tener en cuenta
diluyentes. que puede dar lugar a pardeamiento del comprimido
cuando se emplea junto a compuestos que presentan
La principal forma comercializada es la a-lactosa grupos amino por la reacción de Maillard (34).
monohidrato, que como diluyente para compresión se
encuentra en forma cristalina para granulación, o bien en 5.1.f. Fructosa
forma “spray-dried”, utilizada en procesos de compresión
directa debido a su excelente fluidez y compresibilidad. La fructosa, también llamada levulosa o azúcar de la
Ambas existen con distintos tamaños de partícula. Si se fruta, es un monosacárido que se presenta en forma de
utiliza para compresión directa posee la ventaja de su alta polvo cristalino blanquecino o sin color, sin olor y un
densidad y de que su compresibilidad no se ve afectada por intenso sabor dulce (34). Es considerado el azúcar natural
los lubrificantes. Es relativamente no higroscópica. Su más dulce, con un poder edulcorante de 1,7. Es
contenido en agua es del 5%, pero es agua estructural al higroscópica y absorbe cantidades significativas de agua
tratarse de la forma hidratada, y si esta agua se retira la en condiciones de humedad relativa superiores al 60%. Se
lactosa pierde compresibilidad. La lactosa presenta muy utiliza en tecnología farmacéutica como saborizante y
pocas incompatibilidades y se puede usar con casi todos edulcorante.
los tipos de principios activos, aunque se debe tener en
cuenta que puede dar lugar a reacciones de Maillard Aunque resulta eficaz para enmascarar sabores
cuando se emplea junto con compuestos que presentan desagradables, comprimidos con dureza y friabilidad
grupos amino, produciéndose pardeamiento del adecuadas sólo se pueden obtener por compresión directa a
comprimido (34). Esto no ocurre con tanta intensidad en la bajas velocidades. Sin embargo, la mezcla de fructosa
a-lactosa monohidrato en forma cristalina en comparación cristalina y sorbitol en proporciones 3:1 permite obtener
a la “spray-dried”. comprimidos por compresión directa con propiedades
adecuadas. La fructosa junto con una pequeña cantidad de
Como modificación de la lactosa “spray-dried” surgió almidón (Advantose FS 95) está comercializada como
la lactosa FastFlo, que consiste en agregados de excipiente de compresión directa (34).
microcristales de a-lactosa monohidrato. Este tipo de
lactosa presenta unas muy buenas características de Al igual que la dextrosa y la lactosa puede dar lugar a
compresibilidad y fluidez, que la hacen muy útil para pardeamiento en los comprimidos que contienen grupos
compresión directa. A igualdad de fuerza de compresión amino por la reacción de Maillard (34).
con la lactosa FastFlo se obtienen durezas 3 o 4 veces
superiores a las obtenidas con la lactosa “spray-dried”. 5.2. Saborizantes
La lactosa también se puede presentar en forma Los saborizantes, aquellos compuestos capaces de
anhidra. Se encuentra en forma cristalina y su capacidad de actuar sobre el sentido del gusto reforzando o modificando
flujo viene marcada por su alto contenido en finos, por lo el sabor de otros, se pueden dividir en dos grupos:
que se recomienda el uso de algún deslizante junto con artificiales y naturales. La mayoría de los saborizantes son
ella. Posee una compresibilidad similar a la lactosa FastFlo edulcorantes de alta intensidad que presentan la ventaja de
y además se mantiene más estable en el tiempo conservada no ser cariogénicos.
en recipiente hermético.
Los saborizantes artificiales, tales como sucralosa,
En condiciones de elevada humedad relativa la lactosa aspartamo y sacarina, se han utilizado en combinación con
anhidra puede captar agua formando el compuesto azúcares tales como lactitol, maltitol y sorbitol para
hidratado provocando un incremento de su volumen. Por mejorar no sólo el sabor sino aumentar también la
ejemplo, a una temperatura de 45º C con una humedad sensación agradable. Recientemente, los edulcorantes de
relativa del 70 % la lactosa anhidra puede incrementar origen vegetal como la stevia y la glicirricina han surgido
hasta un 15 % de su volumen original. La lactosa anhidra
posee excelentes propiedades de disolución, tan buenas o 123
incluso mejores que la forma monohidratada.
@Real Academia Nacional de Farmacia. Spain
