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Taste masking in oral solid dosage forms

Tabla 6. Ejemplos de aplicaciones de diversos saborizantes en tecnología farmacéutica.

Saborizante (s) Fármaco(s) Porcentaje de saborizante(s)

Sucralosa y ácidos ( ej. ácido Paracetamol, guaifenesina y hidrobromuro 50 a 300 mg de sucralosa en 100 ml
cítrico)
de dextrometrorfano de excipiente líquido base

Sucralosa Aminoácidos (ej L-alanina y L-aspártico, a Sucralosa del 0.001 al 15% (p/p)
excepción de arginina), hidrolizados de del total
proteínas y proteínas.

Sucralosa Hemostáticos Sucralosa del 0.01 al 15% (p/p) del
total

Saborizantes artificiales Levofloxacino 2.5 a 5g de levofloxacino 70-90%
(aspartamo, acesulfamo (p/v) de saborizantes por cada 100
potásico, ciclamato, sacarina y
ml de formulación
sucralosa)

Mentol y edulcorantes (ej ácido Aspirina o paracetamol Mezcla de 1 parte de mentol y 0.2-
glizirrícico, sacarina, 10 (p/p) parte de edulcorantes
aspartamo o sucralosa)

Glicirricina y acesulfamo Minerales (potasio, calcio, magnesio, 0.0005-0.25% (p/v) de saborizante
potásico hierro, cromo, cobre y zinc) por 1% (p/v) de minerales

6. TÉCNICAS DE EVALUACIÓN DE LA - Escala visual analógica, consistente en una línea
EFICACIA DE LAS ESTRATEGIAS DE de 100 mm de longitud sobre la que el sujeto debe situar la
ENMASCARAMIENTO DEL SABOR sensación gustativa experimentada tomando como
referencia el hecho de que un extremo se marque como la
En la actualidad, la Real Farmacopea Española no ausencia de sabor, y el opuesto como intensidad máxima
define parámetros ni recoge ensayos de evaluación de la de sabor.
eficacia de los recursos empleados como enmascaradores
del sabor desagradable. Ante este hecho surge la cuestión - Escala descriptiva, denominada así puesto que a
de con qué criterio se pueden comparar recursos de lo largo de la escala aparecen descriptores cualitativos de
enmascaramiento entre sí, si no se dispone de intensidad del sabor entre los cuales el sujeto debe situar
procedimientos estandarizados de evaluación de los su experiencia sensorial.
mismos. En un intento por subrayar la necesidad de
estandarizar métodos de evaluación, en este apartado se 6.1.b. Test de preferencia en animales
describen las principales técnicas, tanto in vivo como in
vitro, desarrolladas hasta la fecha. Esta técnica in vivo evalúa la conducta animal ante
distintos estímulos sensoriales gustativos, según muestren
6.1. Técnicas de evaluación in vivo preferencia o aversión por determinados sabores (37). Los
estudios realizados hasta la fecha han incluido ratas,
6.1.a. Evaluación gustativo-sensorial en humanos (Taste- ratones, gatos y perros (38).
trials)
6.1.c. Métodos electrofisiológicos
Es el método más empleado en la actualidad. Este
ensayo se realiza en individuos sanos que tras retener en la Estos métodos evalúan los perfiles de respuesta en
cavidad bucal durante un cierto tiempo la forma términos de potenciales de acción desencadenados al poner
farmacéutica sólida oral en cuestión (4), deben evaluar su a un animal anestesiado en contacto con la forma
experiencia sensorial. Para evaluar perfiles temporales del farmacéutica. Para ello, se precisa la implantación de
enmascaramiento del sabor, se repite la operación anterior electrodos a nivel de los nervios implicados en las
a distintos tiempos. En un intento por estandarizar la aferencias gustativas. Tras la exposición al estímulo
subjetividad a la hora de clasificar el sabor experimentado gustativo, se efectúa un lavado de la lengua para que las
se emplean distintas escalas: papilas recuperen las condiciones basales (38).

- Escalas numéricas, en las que el cero a menudo se 6.2. Técnicas de evaluación in vitro
asocia con ausencia total de percepción sensorial y el valor
más alto de la escala con la máxima intensidad de sabor 6.2.a. Ensayos de disolución
apreciable,
El fármaco ha de estar disuelto en la saliva para
- Escalas de símbolos, representados generalmente desencadenar una respuesta sensorial a nivel de las papilas
por “-”, “+”, “++”, “+++”… Se asocia normalmente el gustativas: éste es el fundamento sobre el que se asienta el
símbolo “-” a la ausencia de percepción sensorial y el empleo de los ensayos de disolución como técnica de
mayor número de “+” de la escala a la intensidad máxima. evaluación de enmascaramiento de sabores desagradables.

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