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Taste masking in oral solid dosage forms
(17,18). Estos receptores son capaces de identificar una la boca, mientras que ciertas vitaminas dejan un gusto
gran variedad de sustancias, desde iones hasta compuestos picante. En estos casos se pueden emplear dos sabores,
polifenólicos o pequeños péptidos, e incluso pequeños uno primero durante la disgregación y un segundo que se
cambios en la estructura molecular de muchos compuestos, mantenga más en el tiempo para evitar este regusto.
como la isomería D,L de los aminoácidos, puede modificar Generalmente, la vainilla u otros sabores cremosos dan
su sabor. Mientras que algunos receptores del sabor buenos resultados.
amargo están especializados en detectar unos pocos
compuestos, como es el caso de la feniltiocarbamida que - Elementos de la propia formulación: Se debe tener en
activa un solo receptor, otras sustancias activan múltiples cuenta que ciertos constituyentes de la propia formulación
receptores. Este es el caso de la quinina, que activa hasta 9 van a potenciar los efectos de los saborizantes o
receptores diferentes del sabor amargo (17,19). edulcorantes que se encuentren en la misma. Es el caso de
los polioles (manitol, sorbitol), que potencian el sabor
Sin embargo, hay casos más complejos en los que el refrescante de la hierbabuena o menta, de ciertos ácidos
sabor detectado inicialmente se ve sustituido por otro con como el tartárico, que potencian el efecto de sabores
el tiempo. Por ejemplo, ciertos antiácidos como el cítricos o de la sacarina sódica, cuyo sabor metálico final
almagato dejan una sensación desagradable (de “tiza”) en puede potenciar el sabor de principios activos amargos.
Tabla 3. Sabores recomendados en función del sabor del principio activo.
Sabor base del principio activo Sabor recomendado
Dulce Fresa, uva, frutas del bosque, miel, vainilla
Ácido
Amargo Cítricos, anís, mora, frambuesa, regaliz, cereza
Salado
Anís, menta, café, chocolate, cereza, naranja
Melón, mezcla de cítricos, canela, nuez, sirope de
caramelo
Alcalino Menta, crema, vainilla, natillas.
Metálico Lima, uva, frambuesa, menta
4. TÉCNICAS DE NEUTRALIZACIÓN DE ejemplo la penicilina, enmascarar su marcado sabor
SABORES amargo. Los aminoácidos más usados con este fin suelen
ser: alanina, taurina, ácido glutámico y en especial, glicina.
En los últimos años se han desarrollado un importante Se cree que el mecanismo por el que estos aminoácidos
número de técnicas empleadas para el enmascaramiento de mejoran el sabor de la formulación está en su alta afinidad
sabores. Este aumento en el número de técnicas ha ido por los receptores del gusto, bloqueando la actividad del
estrechamente ligado con el auge de las formulaciones en principio activo sobre ellos (20).
las que el sabor es un punto crítico. A continuación se pasa
a describir las principales: 4.3. Incorporación de excipientes absorbentes
4.1. Formación de diferentes sales y derivados Los principios activos con un sabor desagradable
pueden ser enmascarados si se adsorben con sustratos que
En este método se busca una modificación química en los aíslan de las papilas gustativas de la cavidad bucal,
la molécula de principio activo con la que se obtenga una permitiendo su liberación una vez se encuentran en el
mejora sustancial en su sabor. Al tratarse de un cambio en estómago o en el intestino. Un ejemplo de esto es el
la estructura del principio activo, se tendrán que realizar hidrobromuro de dextrometorfano, de reconocido sabor
exhaustivos estudios de preformulación, ya que otras amargo, que se adsorbe con un sustrato de trisilicato de
características críticas para el desarrollo de formas magnesio enmascarando su sabor (21,22). Este complejo
farmacéuticas sólidas orales, como la velocidad de de sustrato y principio activo generalmente se comercializa
disolución o la fluidez, pueden verse modificadas por el en forma de polvo micronizado. Como adsorbentes
cambio químico. encontramos sustancias muy diferentes, entre las que se
encuentran: bentonita, gel de sílice o los silicatos de
4.2. Uso de aminoácidos e hidrolizados de proteínas magnesio y aluminio (22-24). La formación del adsorbato
generalmente implica disolver el principio activo junto con
La combinación de aminoácidos, sus sales o ambos el sustrato en un disolvente, evaporando posteriormente el
consigue sobre todo con ciertos antibióticos, como por
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