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Taste masking in oral solid dosage forms poseen mejores características físicas y de estabilidad.
uno u otro depende de las necesidades particulares de cada 4.7 Empleo de ciclodextrinas
formulación. Estas microcápsulas una vez obtenidas se
mezclan con excipientes típicos para la obtención de Las ciclodextrinas son oligosacáridos cíclicos que
comprimidos por compresión directa, es decir, diluyentes, presentan una cavidad central lipófila y un exterior
lubrificantes, disgregantes, edulcorantes… (22). El hidrófilo. Gracias a este interior lipófilo pueden formar
comprimido se disgrega en la boca y quedan libres las complejos de inclusión con un alto número de sustancias
micropartículas. (31). Esta capacidad de formar complejos tiene diversas
aplicaciones en tecnología farmacéutica, como por
Un aspecto crítico de esta técnica de enmascaramiento, ejemplo el enmascaramiento de sabores (32). Sin embargo,
es que durante la compresión la fuerza ejercida por los el uso de ciclodextrinas queda restringido a principios
punzones puede provocar la ruptura de la cubierta de las activos que formen complejos con una elevada constante
microcápsulas y, por tanto, una disminución en su eficacia de unión o alta estabilidad, debido a que una baja
a la hora de enmascarar sabores. Además, el tiempo que la estabilidad del complejo podría causar una rápida
forma farmacéutica permanece en la boca hasta que se liberación del principio activo en la cavidad bucal
disgrega, así como una masticación excesiva de aquella resultando un método de enmascaramiento ineficiente (31-
pueden conllevar la pérdida de la cubierta y la aparición 33).
del sabor desagradable, especialmente con principios
activos muy amargos. Otro aspecto que se debe tener en La ß-ciclodextrina es la más empleada para la
cuenta es la textura que deben presentar los comprimidos formación de complejos de inclusión. Se ha utilizado por
bucodispersables y masticables una vez se disgreguen en la ejemplo como técnica de enmascaramiento de numerosos
cavidad bucal. En este punto, juega un papel fundamental fármacos como la hexetidina, levosulpirida y el zipeprol
el tamaño de las microcápsulas: en general tamaños de (22).
partícula que pasan por un tamiz de luz de malla menor de
200 µm se consideran adecuados ya que tamaños mayores 5. EXCIPIENTES CORRECTORES DEL SABOR
podrían dar lugar a una sensación granulosa dentro de la
boca o a que se produjera una ruptura mecánica por la Una vez enmascarado el sabor del principio activo, el
masticación. sabor final de la formulación dependerá de la
incorporación de excipientes que pueden ser de dos tipos:
Otros puntos que hacen de esta técnica útil para el diluyentes dulces y saborizantes.
enmascaramiento de sabores son la reproducibilidad una
vez optimizada la técnica, la existencia de un amplio 5.1 Diluyentes dulces
abanico de polímeros de recubrimiento y el fácil control
del tamaño de las partículas obtenidas. Los diluyentes son los excipientes mayoritarios en la
formulación de comprimidos. En el caso de principios
Esta técnica puede ser empleada, por ejemplo, para el activos con alta potencia pueden llegar a representar el
enmascaramiento del sabor de ciertos antibióticos como la 90% del peso final del comprimido. Por este motivo es
dicloxacilina sódica o las tetraciclinas. Se obtienen las muy importante el sabor del diluyente a la hora de
micropartículas mediante la técnica de atomización, desarrollar comprimidos que se disgregan antes de su
utilizando como recubrimiento una mezcla de etilcelulosa ingestión, especialmente, en el caso de comprimidos
junto con ceras disueltas en cloruro de metileno. El bucodispersables y masticables, ya que al disgregarse
antibiótico micronizado se suspende en esta solución. La deben dejar un sabor y una sensación agradable en la boca.
mezcla se atomiza en una cámara donde circula aire Por ello, ciertos azúcares (sobre todo los polioles) son los
caliente que produce la evaporación del solvente, candidatos ideales para realizar la función de diluyentes,
obteniéndose un producto con unas características ya que producen una sensación refrescante y dulce en
adecuadas para su posterior compresión junto con los contacto con los receptores del gusto.
excipientes apropiados. También se emplea en el caso del
recubrimiento de vitaminas liposolubles como la vitamina Al ser el diluyente, como se ha comentado
A y D, o hidrosolubles como tiamina, riboflavina, niacina anteriormente, el componente mayoritario de la
y piridoxina. Para recubrir éstas últimas se emplea una formulación, es importante a la hora del desarrollo de una
variante de la técnica de atomización descrita formulación de comprimidos conocer también sus
anteriormente: la atomización/solidificación, en la que se características de compresibilidad y su relación con los
utilizan ácidos grasos en forma de monoglicéridos y tiempos de disgregación. Estos factores son especialmente
diglicéridos fundidos. En general la proporción de ácido importantes en el desarrollo de comprimidos
graso y vitamina suele ser de 3 a 1. Se debe estudiar la bucodispersables, ya que junto con el sabor y textura
posible influencia de este recubrimiento en la agradable han de presentar tiempos de disgregación en la
biodisponibilidad del principio activo, siendo esto último cavidad bucal inferiores a 3 minutos, y preferiblemente
una prioridad frente a la mejora del sabor obtenida. inferiores a 1 minuto si se quieren desarrollar los
Además de los ácidos grasos anteriormente citados, denominados “fast disolving/disintegrating tablets”.
diversas formulaciones han empleado también
polietilenglicoles (PEG) de pesos moleculares Otra característica deseable en estos diluyentes es una
comprendidos entre 4000 y 20000. En general estos PEG alta solubilidad en medio acuoso, ya que permite por un
lado, la rápida penetración del medio de ataque hacia el
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