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Taste masking in oral solid dosage forms
Como se ha comentado anteriormente, los en la uniformidad de dosificación características de forma
comprimidos bucodispersables y masticables se diseñan sólidas, permitiendo además una fácil deglución como las
con el fin de que la disgregación se produzca en la cavidad formas líquidas (10).
bucal, bien de forma rápida y espontánea al entrar en
contacto con la saliva, o bien debido a la acción mecánica En el desarrollo farmacéutico de estos comprimidos
de la masticación (8-10). Generalmente, como junto a los factores críticos de formulación característicos
consecuencia de la disgregación del comprimido se de formas farmacéuticas sólidas orales (velocidad de
produce la liberación del principio activo, que se podrá disolución, estabilidad al estado sólido y fluidez), hay que
absorber tanto a nivel del epitelio bucofaríngeo como considerar los requisitos de sabor y sensación agradable en
gastrointestinal. la boca (11,12).
En los últimos años ha crecido el interés en el En el caso de los comprimidos sublinguales, están
desarrollo de este tipo de comprimidos como una diseñados para que la liberación y absorción del principio
alternativa a los comprimidos convencionales (2). Estos activo se produzca en la boca. Con el fin de evitar la
comprimidos combinan las ventajas de las formas líquidas deglución, resulta crítico en su formulación enmascarar el
y de las formas sólidas orales, pues presentan la exactitud sabor del principio activo manteniendo la formulación
final con un sabor neutro.
Tabla 1. Importancia del sabor en el desarrollo de distintos tipos de comprimidos.
Tipo de comprimido Lugar de disgregación Tiempo máximo de Importancia del sabor en
disgregación (RFE) la formulación
Convencional no Estómago 15 minutos (+)
recubierto
Estómago 60 minutos (-)
Convencional
recubierto Estómago 60 minutos (-)
Cavidad bucal 3 minutos (++++)
Gastrorresistente Cavidad bucal ? (++++)
Cavidad bucal ? (++++)
Bucodispersable Ex vivo 3 minutos
Ex vivo 3 minutos (++)
Masticable Ex vivo 5 minutos (++)
(++)
Sublingual
Dispersable
Soluble
Efervescente
2. DESARROLLO DE FORMAS bucal. Prácticamente todas la cualidades gustativas
FARMACÉUTICAS SÓLIDAS A PARTIR DE primarias se pueden percibir en todas las zonas de la
PRINCIPIOS ACTIVOS CON SABOR lengua, pero hay regiones de máxima sensibilidad para
DESAGRADABLE cada una de ellas, siendo en el caso del sabor dulce la
punta de la lengua, en el sabor amargo la parte posterior,
El farmacéutico formulador debe establecer una serie en el umami la zona central, en el ácido la parte lateral y
de criterios básicos que le lleven a conseguir un gusto en el salado, tanto la punta como las regiones laterales
adecuado de la forma farmacéutica que está desarrollando. (5,13).
En un intento de sistematizar el procedimiento de
corrección del sabor de un principio activo, podemos La Tabla 2 muestra las concentraciones umbrales de
dividir éste en tres etapas: detección para el sabor dulce, amargo, ácido y salado
(5,14).
2.1. A nálisis de las características del principio activo
Determinadas estructuras químicas se asocian con
En un primer acercamiento se debe evaluar las sabores característicos, como por ejemplo, las sales de
características organolépticas del principio activo aislado, ácidos orgánicos que tienen cierto carácter agrio, las
como sabor, aroma característico o textura en la boca, lactonas, glucósidos, aminas y alcaloides que presentan
obteniendo una impresión general del mismo. Hay cinco sabor amargo o las estructuras terpénicas, como el mentol,
cualidades del sabor básicas (dulce, salado, ácido, amargo eugenol, o eucaliptol, que muestran un cierto efecto
y umami o sabroso), percibidas por receptores refrescante y desensibilizante. En el caso de los azúcares,
especializados de la lengua y otras partes de la cavidad existe una correlación entre el número de grupos –OH y el
poder edulcorante que presentan (5).
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