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P. 70

Jorge	
  Enrique	
  Machado-­-Alba	
  

	
  
Certolizumab	
  pegol	
  

        Es	
  un	
  anticuerpo	
  monoclonal	
  pegilado	
  y	
  humanizado	
  que	
  corresponde	
  a	
  un	
  
fragmento	
   Fab´	
   del	
   TNF-­-a.	
   Dado	
   que	
   no	
   es	
   un	
   anticuerpo	
   completo,	
   sino	
   una	
  
porción	
   de	
   la	
   región	
   Fc,	
   no	
   induce	
   la	
   activación	
   del	
   complemento,	
   la	
   citotoxicidad	
  
mediada	
  por	
  células	
  anticuerpo	
  dependiente,	
  ni	
  apoptosis.	
  El	
  mecanismo	
  de	
  acción	
  
corresponde	
  a	
  la	
  inhibición	
  y	
  neutralización	
  de	
  la	
  actividad	
  de	
  TNF-­-a.	
  La	
  pegilación	
  
del	
   fármaco	
   consigue	
   retardar	
   su	
   eliminación	
   y	
   extender	
   la	
   vida	
   media.	
   Se	
  
administra	
   por	
   vía	
   subcutánea,	
   con	
   una	
   biodisponibilidad	
   superior	
   al	
   80%	
   y	
   una	
  
t1/2	
  de	
  14	
  días	
  (7,	
  53).	
  Las	
  reacciones	
  adversas	
  son	
  prácticamente	
  las	
  mismas	
  que	
  
se	
   han	
   reportado	
   para	
   etanercept	
   con	
   incremento	
   significativo	
   del	
   riesgo	
   de	
  
infecciones	
   (respiratorias,	
   urinarias),	
   reacciones	
   en	
   el	
   sitio	
   de	
   aplicación	
   y	
  
elevación	
   del	
   riesgo	
   de	
   linfomas	
   y	
   otras	
   malignidades.	
   Se	
   utiliza	
   en	
   el	
   tratamiento	
  
de	
   la	
   enfermedad	
   de	
   Crohn	
   moderada	
   a	
   severa	
   que	
   no	
   responde	
   al	
   tratamiento	
  
convencional	
  y	
  en	
  el	
  manejo	
  en	
  monoterapia	
  o	
  en	
  la	
  terapia	
  asociada	
  a	
  ARMEs	
  no	
  
biológicos	
  en	
  artritis	
  reumatoide	
  moderada	
  a	
  severa	
  (7,53).	
  	
  

Golimumab	
  

        Se	
  une	
  al	
  TNF-­-a	
  e	
  interfiere	
  con	
  su	
  actividad	
  endógena,	
  que	
  incluye	
  evitar	
  la	
  
inducción	
   de	
   liberación	
   de	
   citocinas	
   proinflamatorias	
   (interleuquinas,	
   factor	
  
estimulante	
   de	
   colonias	
   de	
   granulocitos),	
   la	
   expresión	
   de	
   moléculas	
   de	
   adhesión	
  
vascular	
  (VCAM)	
  e	
  intracelular	
  (ICAM)	
  necesarias	
  para	
  la	
  infiltración	
  de	
  leucocitos	
  
y	
   la	
   activación	
   de	
   neutrófilos	
   y	
   eosinófilos.	
   Se	
   administra	
   por	
   vía	
   subcutánea,	
  
logrando	
   una	
   biodisponibilidad	
   del	
   53%,	
   con	
   un	
   pico	
   de	
   acción	
   entre	
   2	
   y	
   6	
   días	
   y	
  
una	
   t1/2	
   de	
   2	
   semanas	
   (54).	
   Además	
   del	
   mayor	
   riesgo	
   de	
   desarrollar	
   infecciones	
   a	
  
todo	
   nivel	
   (respiratorias,	
   urinarias,	
   virales	
   y	
   por	
   hongos),	
   incrementa	
   el	
   riesgo	
   de	
  
leucemia,	
   linfomas,	
   cáncer	
   de	
   piel	
   diferente	
   a	
   melanomas,	
   hipertensión	
   arterial	
   y	
  
elevación	
   de	
   transaminasas.	
   Ha	
   sido	
   recientemente	
   aprobado	
   para	
   el	
   tratamiento	
  
de	
   la	
   artritis	
   reumatoide	
   moderada	
   a	
   severa,	
   la	
   artritis	
   psoriásica	
   y	
   la	
   espondilitis	
  
anquilosante	
  (7,54).	
  	
  

Abatacept	
  

        Es	
   un	
   antirreumático,	
   que	
   actúa	
   como	
   modulador	
   selectivo	
   de	
   la	
  
coestimulación	
  que	
  inhibe	
  la	
  activación	
  de	
  linfocitos	
  T	
  por	
  unión	
  en	
  los	
  sitios	
  CD80	
  
y	
   CD86	
   de	
   las	
   células	
   presentadoras	
   de	
   antígenos	
   (APC),	
   y	
   así	
   bloquea	
   la	
  
interacción	
  CD28	
  requerida	
  entre	
  las	
  APC	
  y	
  los	
  linfocitos	
  T.	
  Se	
  han	
  hallado	
  células	
  
T	
   activadas	
   en	
   el	
   líquido	
   sinovial	
   de	
   los	
   pacientes	
   con	
   artritis	
   reumatoide.	
   Puede	
  
ser	
   administrado	
   por	
   vía	
   subcutánea	
   o	
   intravenosa,	
   alcanzando	
   una	
  
biodisponibilidad	
  de	
  78%	
  y	
  una	
  t1/2	
  de	
  8	
  a	
  25	
  días	
  (7,55).	
  	
  

        Se	
   han	
   reportado	
   infecciones	
   de	
   cualquier	
   índole	
   (urinarias,	
   neumonía,	
  
bronquitis,	
   sinusitis),	
   formación	
   de	
   anticuerpos,	
   hipertensión,	
   discinesias,	
   fiebre,	
  
reacciones	
   en	
   el	
   sitio	
   de	
   aplicación,	
   exacerbación	
   de	
   EPOC,	
   linfomas,	
   cánceres	
   de	
  

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