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José
Carlos
Menéndez,
Mercedes
Villacampa

Tabla
2.-­-
Resumen
de
los
agonistas
peptídicos
del
receptor
de
GLP-­-1.

Fármaco
Empresa
Situación
Nombre
Periodicidad
de

comercial
inyección

Exenatida
Amylin
Comercializado
Byetta®
2
dosis/día

(exendina
4)
Pharmaceuticals-­-Eli

Lilly
Abandonado
en
1
dosis/semana

Taspoglutida
Roche
Fase
III
-­--­-
(con
ZnCl2)

Comercializado
1
dosis/día

Liraglutida
Novo
Nordisk
Fase
III
Victoza®
1
dosis/semana

Semaglutida
Novo
Nordisk
Fase
III
-­--­-
1
dosis/semana

Albiglutida
GlaxoSmithKline
Abandonado
en
-­--­-
-­--­-

CJC-­-1131
Conjuchem
Fase
II
-­--­-

Fase
II
1
dosis/semana

GLP-­-1
PEG
Eli
Lilly
Fase
II
-­--­-
1
dosis/semana

Dulaglutida
Eli
Lilly
Comercializado
-­--­-
1
dosis/día

Lixisenatida
Sanofi/Zealand
(Europa)
Lyxumia®

Fase
II
1
dosis/semana

CJC-­-1134-­-PC
Conjuchem
Fase
I
-­--­-
1
dosis/mes

Exenatida-­-XTEN
Versartis-­-Diartis
-­--­-

Pharmaceuticals
Preclínico
-­--­-

Exenatida-­-LAPS
Hanmi
-­--­-

Pharmaceuticals
Comercializado
1
dosis/semana

Exenatida
LAR
Bristol-­-Myers
Squibb
Bydureon®

(ExQW)
y
AstraZeneca
Fase
II
1
dosis/mes

Exenatida
ExQM
Amylin
-­--­-

Pharmaceuticals-­-
Eli
Fase
II
1
implante/año

Exenatida
en
Lilly
-­--­-

DUROS®
(ITCA
Intarcia
Therapeutics
GLP-­-1
oral

650)
-­--­-
Exenatida
oral

NN9924
Novo
Nordisk
Fase
I
-­--­-

ORMD-­-0901
Oramed
Fase
II

6.
INHIBIDORES
DE
DIPEPTIDIL
PEPTIDASA
IV

La
dipeptidil
dipeptidasa
IV
es
una
glicoproteína
de
membrana
que

presenta
actividad
de
dipeptidil
aminopeptidasa,
llevando
a
cabo
la
degradación
de

péptidos
que
tienen
una
prolina
o
alanina
en
la
penúltima
posición
del
extremo
N-­-
terminal
por
escisión
de
un
fragmento
correspondiente
a
los
dos
últimos

aminoácidos.
Está
expresada
en
la
superficie
de
las
células
de
la
mayoría
de
los

tejidos,
siendo
muy
abundante
en
la
médula
espinal,
en
el
intestino
delgado
y
en
el

túbulo
proximal
del
riñón.

Su
ruptura
proteolítica
en
la
superficie
de
las
células
da
origen
a
la
forma

soluble
circulante
Es
una
proteasa
de
serina,
en
cuyo
dominio
C-­-terminal
se

encuentra
la
triada
catalítica
Ser630-­-Asp708-­-His740
(41).
Está
implicada
en

600