Page 81 - 79_04

José
Carlos
Menéndez,
Mercedes
Villacampa

ya
en
esa
fase
pequeñas
cantidades
de
hormona
desde
la
superficie
de
las

partículas.

Las
microesferas
empiezan
entonces
a
degradarse
por
hidrólisis,
liberando

su
contenido
de
forma
lenta
y
sostenida
(Figura
19).
Los
productos
de
la
hidrólisis

del
polímero
son
biocompatibles
y
de
hecho
el
ácido
láctico
se
produce
en
el

metabolismo
humano
y
el
metabolismo
oxidativo
del
ácido
glicólico
(ácido
2-­-
hidroxiacético)
conduce
a
ácido
glioxílico
y
posteriormente
a
ácido
oxálico,
otro

intermedio
metabólico
habitual.

Se
están
investigando
nuevas
modificaciones
en
la
formulación
de
las

microesferas
de
exenatida.
Así,
el
empleo
de
un
diluyente
formado
por
triglicéridos

ha
permitido
la
formulación
de
dosis
mayores,
lográndose
prolongar
aún
más
su

duración
de
acción
y
pasar
a
una
administración
mensual,
que
está
actualmente
en

fase
II
de
ensayo
clínico
(37).
Esta
variante
de
la
exenatida
se
conoce
como
ExQM,

para
diferenciarla
de
la
de
administración
semanal
(ExQW).

Figura
19.-­-
Liberación
sostenida
de
exenatida
a
partir
de
microesferas
de
un
copolímero
de
ácido

láctico
y
ácido
glicólico.

Intarcia
Therapeutics
investiga
un
implante
subcutáneo
llamado
ITCA
650,

que
está
basado
en
el
dispositivo
DUROS®
(38).
Consiste
en
un
depósito
cilíndrico

de
una
aleación
de
titanio
que
en
un
extremo
está
cerrado
por
una
membrana

semipermeable
a
través
de
la
cual,
una
vez
insertado
el
dispositivo,
entra
agua
y

penetra
en
una
disolución
salina
(“motor
osmótico”).

598