Page 82 - 79_04

Péptidos,
lagartos
y
diseño
de
fármacos…

Esta
se
expande
y
mueve
un
pistón
que
a
su
vez
lleva
a
cabo
la

administración
del
fármaco
a
través
de
un
moderador
de
la
difusión
existente
en
el

otro
extremo
del
dispositivo
(Figura
20).
El
dispositivo
se
inserta
de
forma

subcutánea,
normalmente
en
el
espacio
entre
el
bíceps
y
el
tríceps,
y
es
capaz
de

liberar
su
contenido
a
velocidad
constante
durante
tiempos
prolongados,
por
lo

cual
en
la
actualidad
se
está
estudiando
en
clínica
su
empleo
para
la
administración

de
exenatida
en
períodos
de
hasta
un
año
(39).

Figura
20.-­-
El
dispositivo
DUROS®.

Otra
importante
línea
de
investigación
actual
es
el
desarrollo
de
formas
de

administración
oral
de
las
incretinas.
En
el
caso
de
GLP-­-1,
Novo
Nordisk
está

investigando
un
fármaco
llamado
NN9924,
que
se
encuentra
en
fase
I
de
desarrollo

clínico
y
está
basado
en
la
tecnología
Eligen®,
de
la
que
se
conocen
pocos
detalles

pero
implica
la
inhibición
de
la
degradación
química
y
enzimática
del
péptido
en
el

tracto
digestivo,
así
como
una
interacción
con
la
hormona
que
supone
una
“mejora

transitoria
de
las
propiedades
de
partición”
de
esta
(40).
En
el
caso
de
la
exenatida,

Oramed
está
estudiando
ORMD-­-0901,
cuya
preparación
se
basa
en
el
uso
de
una

serie
excipientes
(no
descritos
por
el
fabricante)
que
al
parecer
protegen
al

ingrediente
activo
de
la
proteolisis
intestinal
y
favorecen
su
absorción.
Esta

formulación,
además
de
presentar
las
ventajas
generales
asociadas
a
la
vía
oral,
no

parece
inducir
náuseas,
a
diferencia
de
la
exenatida
inyectada,
y
se
encuentra
en

fase
II
de
ensayo
clínico.

Como
resumen
de
lo
tratado
hasta
aquí,
se
reúnen
en
la
Tabla
2
los

principales
datos
de
los
principales
agonistas
peptídicos
del
receptor
de
GLP-­-1.

599