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Aclidinio...	
  

	
  
SELECCIÓN	
  Y	
  DISEÑO	
  DEL	
  DISPOSITIVO	
  GENUAIR®	
  

        Tal	
  y	
  como	
  he	
  comentado	
  anteriormente	
  ,	
  en	
  el	
  año	
  1999,	
  y	
  tras	
  un	
  amplio	
  
sreening	
   farmacológico	
   ,se	
   seleccionó	
   aclidinio	
   para	
   	
   el	
   tratamiento	
   local	
   de	
   la	
  
EPOC	
  en	
  el	
  pulmón	
  de	
  los	
  pacientes,y	
  	
  por	
  lo	
  tanto	
  se	
  	
  requería	
  de	
  un	
  dispositivo	
  de	
  
inhalación	
  para	
  su	
  administración	
  

Tecnología	
  de	
  inhalación	
  

        La	
   tecnología	
   de	
   inhalación	
   en	
   la	
   industria	
   farmacéutica	
   se	
   utiliza	
  
principalmente	
   en	
   2	
   áreas	
   terapéuticas:	
   el	
   asma	
   y	
   la	
   EPOC.	
   Ambas	
   dolencias	
   se	
  
tratan	
   preferiblemente	
   por	
   aplicación	
   local	
   del	
   fármaco	
   activo	
   en	
   la	
   superficie	
   del	
  
pulmón.	
  Esto	
  permite	
  la	
  interacción	
  directa	
  de	
  la	
  medicación	
  con	
  la	
  enfermedad,	
  a	
  
la	
   vez	
   que	
   minimiza	
   los	
   efectos	
   secundarios.	
   No	
   obstante,	
   existen	
   retos	
  
significativos	
   asociados	
   con	
   la	
   administración	
   de	
   fármacos	
   en	
   el	
   pulmón,	
   pues	
   el	
  
cuerpo	
   humano	
   está	
   dotado	
   de	
   un	
   sistema	
   de	
   filtros	
   muy	
   sofisticado	
   para	
   evitar	
  
que	
  entren	
  partículas	
  en	
  este	
  órgano	
  sensible.	
  

        Sólo	
   partículas	
   muy	
   pequeñas	
   puede	
   alcanzar	
   las	
   partes	
   más	
   dístales	
   del	
  
pulmón.	
   Es	
   generalmente	
   aceptado	
   que	
   sólo	
   partículas	
   cuyos	
   tamaños	
   se	
  
encuentren	
   por	
   debajo	
   de	
   5	
   micras	
   son	
   capaces	
   de	
   ser	
   inhaladas.	
   Por	
   establecer	
  
una	
   comparación,	
   si	
   en	
   la	
   arena	
   muy	
   fina	
   de	
   playa	
   encontramos	
   granos	
   sobre	
   las	
  
200	
  micras	
  de	
  tamaño,	
  para	
  las	
  partículas	
  de	
  inhalación,	
  el	
  tamaño	
  tiene	
  que	
  ser	
  30	
  
veces	
  más	
  pequeño	
  todavía.	
  	
  

        Por	
  lo	
  tanto,	
  los	
  principales	
  retos	
  para	
  la	
  administración	
  de	
  fármacos	
  por	
  la	
  
vía	
  inhalatoria	
  son	
  los	
  siguiente:	
  	
  

    1. El	
   fármaco	
   tiene	
   que	
   dispersarse	
   en	
   el	
   aire	
   y	
   formar	
   una	
   nube	
   estable	
   de	
  
         partículas	
  que	
  el	
  paciente	
  pueda	
  inhalar.	
  

    2. Las	
   partículas	
   individuales	
   dispersas	
   del	
   fármaco	
   tienen	
   que	
   ser	
   de	
   un	
  
         diámetro	
  aerodinámico	
  inferior	
  a	
  5	
  micras.	
  

        La	
   industria	
   resuelve	
   estos	
   problemas	
   mediante	
   el	
   uso	
   de	
   sistemas	
   de	
  
dispersión,	
  que	
  generan	
  una	
  fina	
  nube	
  de	
  partículas	
  listas	
  para	
  ser	
  inhaladas	
  por	
  el	
  
paciente.	
   Los	
   sistemas	
   de	
   dispersión	
   más	
   relevantes	
   son	
   a)	
   los	
   nebulizadores,	
   (b)	
  
los	
   inhaladores	
   de	
   dosis	
   metrada	
   presurizada	
   (MDI,	
   siglas	
   en	
   inglés)	
   y	
   (c)	
   los	
  
inhaladores	
  de	
  polvo	
  seco	
  (DPI,	
  siglas	
  	
  en	
  inglés).	
  

        Los	
   nebulizadores	
   utilizan	
   una	
   solución	
   o	
   suspensión	
   de	
   partículas	
   de	
  
fármaco	
  en	
  agua	
  y	
  generan	
  una	
  nube	
  “húmeda”	
  de	
  partículas	
  finas,	
  que	
  el	
  paciente	
  
inhala.	
  

        Los	
   MDI	
   a	
   veces	
   también	
   llamado	
   "puffers"	
   contienen	
   el	
   fármaco	
   disperso	
  
en	
  un	
  propelente	
  que	
  se	
  licua	
  debido	
  a	
  la	
  alta	
  presión,	
  todo	
  ello	
  en	
  el	
  interior	
  de	
  un	
  
cartucho	
  a	
  alta	
  presión.	
  Para	
  inhalar,	
  cuando	
  los	
  pacientes	
  accionan	
  una	
  válvula,	
  se	
  
libera	
  una	
  pequeña	
  porción	
  del	
  propelente	
  líquido	
  que	
  contiene	
  el	
  fármaco,	
  éste	
  se	
  	
  

                                                                                                                            369	
  

	
  
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