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PECTINA…	
  

	
  
cuanto	
   menor	
   es	
   el	
   pH	
   de	
   la	
   solución	
   mejor	
   es	
   el	
   proceso	
   de	
   reticulación.	
   Así	
  
mismo,	
   se	
   encontró	
   que	
   la	
   concentración	
   de	
   quitosano	
   afecta	
   directamente	
   a	
   la	
  
liberación	
   del	
   fármaco.	
   Así,	
   a	
   mayor	
   concentración	
   de	
   quitosano	
   (1%)	
   menor	
  
velocidad	
   de	
   liberación	
   (<	
   8%	
   de	
   fármaco	
   liberado	
   después	
   de	
   5	
   h	
   de	
   ensayo),	
  
siendo	
   necesario	
   un	
   tiempo	
   de	
   reticulación	
   de	
   120	
   min	
   para	
   formar	
   una	
   matriz	
  
suficientemente	
   fuerte	
   capaz	
   de	
   prevenir	
   la	
   liberación	
   del	
   fármaco	
   en	
   el	
   fluido	
  
intestinal	
   simulado,	
   pero	
   sensible	
   a	
   la	
   liberación	
   total	
   del	
   resveratrol	
   en	
   fluido	
  
colónico.	
   Los	
   resultados	
   in	
   vivo	
   confirmaron	
   las	
   observaciones	
   in	
   vitro,	
  
demostrando	
   que	
   la	
   interacción	
   pectina/quitosano/zinc	
   permite	
   obtener	
   la	
  
liberación	
  de	
  resveratrol	
  en	
  la	
  región	
  del	
  colon	
  (25).	
  	
  

        La	
   pectina	
   también	
   se	
   ha	
   utilizado	
   para	
   formular	
   fármacos	
   usados	
   en	
   la	
  
terapia	
   del	
   cáncer	
   de	
   colon,	
   como	
   el	
   5-­-fluorouracilo	
   (5-­-FU).	
   Así,	
   Dev	
   y	
  
colaboradores	
  (26)	
  han	
  estudiado	
  la	
  capacidad	
  que	
  tienen	
  las	
  matrices	
  de	
  pectina	
  
recubiertas	
   con	
   Eudragit	
   S	
   100	
   para	
   liberar	
   el	
   5-­-FU	
   en	
   el	
   colon.	
   Los	
   resultados	
  
obtenidos	
   mostraron	
   que	
   esta	
   formulación	
   presenta	
   un	
   período	
   de	
   latencia	
   de	
   4	
  
horas,	
  tiempo	
  suficiente	
  para	
  que	
  el	
  sistema	
  libere	
  el	
  fármaco	
  en	
  la	
  zona	
  colónica.	
  
Así	
  mismo,	
  los	
  estudios	
  de	
  citotoxicidad	
  realizados	
  con	
  una	
  línea	
  celular	
  de	
  cáncer	
  
de	
  colon	
  humano	
  (HT29)	
  mostraron	
  que	
  la	
  presencia	
  de	
  pectina	
  en	
  la	
  formulación	
  
reduce	
   significantemente	
   la	
   CTC50%	
   (Concentración	
   de	
   Citotoxicidad	
   en	
   Células),	
  
lo	
   cual	
   potenciaría	
   la	
   actividad	
   de	
   esta	
   formulación	
   en	
   comparación	
   a	
   una	
  
formulación	
  sin	
  pectina.	
  

        Con	
   el	
   fin	
   de	
   reducir	
   los	
   efectos	
   adversos	
   que	
   puede	
   producir	
   la	
  
administración	
   de	
   fármacos	
   en	
   formas	
   farmacéuticas	
   convencionales	
   para	
   el	
  
tratamiento	
   del	
   síndrome	
   de	
   intestino	
   irritable	
   u	
   otras	
   enfermedades	
   del	
   colon,	
   y	
  
aumentar	
   su	
   eficacia,	
   Chaudhary	
   y	
   colaboradores	
   (27)	
   han	
   desarrollado	
  
comprimidos	
   de	
   diciclomina	
   clorhidrato	
   y	
   diclofenaco	
   potásico	
   con	
   un	
   doble	
  
recubrimiento:	
  una	
  primera	
  capa	
  formada	
  por	
  acetato	
  de	
  celulosa	
  y	
  pectina,	
  y	
  una	
  
segunda	
  capa,	
  más	
  externa,	
  formada	
  por	
  Eudragit	
  L-­-100,	
  para	
  conseguir	
  liberación	
  
sostenida	
  en	
  el	
  colon	
  de	
  ambos	
  fármacos.	
  La	
  cubierta	
  de	
  Eudragit	
  L-­-100	
  protege	
  la	
  
fórmula	
   hasta	
   su	
   llegada	
   al	
   intestino	
   donde	
   se	
   disuelve,	
   quedando	
   únicamente	
   la	
  
cubierta	
   formada	
   por	
   acetato	
   de	
   celulosa	
   y	
   pectina.	
   Al	
   alcanzar	
   el	
   comprimido	
   la	
  
zona	
   colónica	
   se	
   disuelve	
   la	
   pectina	
   de	
   la	
   cubierta	
   por	
   la	
   acción	
   de	
   la	
   flora	
  
bacteriana	
  del	
  colon	
  y	
  se	
  crean	
  poros	
  a	
  través	
  de	
  los	
  cuales	
  ceden	
  ambos	
  fármacos	
  
de	
   acuerdo	
   con	
   una	
   cinética	
   de	
   orden	
   cero,	
   durante	
   un	
   período	
   de	
   tiempo	
   de	
   24	
  
horas.	
   La	
   metodología	
   descrita	
   puede	
   resultar	
   interesante	
   para	
   fabricar	
  
comprimidos	
   osmóticos	
   microporosos	
   que	
   incluyan	
   fármacos	
   útiles	
   en	
   el	
  
tratamiento	
  del	
  síndrome	
  de	
  intestino	
  irritable.	
  

        En	
   los	
   últimos	
   años	
   se	
   han	
   publicado	
   diversos	
   estudios	
   que	
   muestran	
   las	
  
propiedades	
   muco-­-adhesivas	
   de	
   la	
   pectina,	
   suscitando	
   gran	
   interés	
   en	
   varios	
  
equipos	
   de	
   investigación.	
   Así	
   Takeda	
   y	
   colaboradores	
   (28)	
   han	
   desarrollado	
  

                                                                                                                              89	
  

	
  
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