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PECTINA…
cuanto
menor
es
el
pH
de
la
solución
mejor
es
el
proceso
de
reticulación.
Así
mismo,
se
encontró
que
la
concentración
de
quitosano
afecta
directamente
a
la
liberación
del
fármaco.
Así,
a
mayor
concentración
de
quitosano
(1%)
menor
velocidad
de
liberación
(<
8%
de
fármaco
liberado
después
de
5
h
de
ensayo),
siendo
necesario
un
tiempo
de
reticulación
de
120
min
para
formar
una
matriz
suficientemente
fuerte
capaz
de
prevenir
la
liberación
del
fármaco
en
el
fluido
intestinal
simulado,
pero
sensible
a
la
liberación
total
del
resveratrol
en
fluido
colónico.
Los
resultados
in
vivo
confirmaron
las
observaciones
in
vitro,
demostrando
que
la
interacción
pectina/quitosano/zinc
permite
obtener
la
liberación
de
resveratrol
en
la
región
del
colon
(25).
La
pectina
también
se
ha
utilizado
para
formular
fármacos
usados
en
la
terapia
del
cáncer
de
colon,
como
el
5--fluorouracilo
(5--FU).
Así,
Dev
y
colaboradores
(26)
han
estudiado
la
capacidad
que
tienen
las
matrices
de
pectina
recubiertas
con
Eudragit
S
100
para
liberar
el
5--FU
en
el
colon.
Los
resultados
obtenidos
mostraron
que
esta
formulación
presenta
un
período
de
latencia
de
4
horas,
tiempo
suficiente
para
que
el
sistema
libere
el
fármaco
en
la
zona
colónica.
Así
mismo,
los
estudios
de
citotoxicidad
realizados
con
una
línea
celular
de
cáncer
de
colon
humano
(HT29)
mostraron
que
la
presencia
de
pectina
en
la
formulación
reduce
significantemente
la
CTC50%
(Concentración
de
Citotoxicidad
en
Células),
lo
cual
potenciaría
la
actividad
de
esta
formulación
en
comparación
a
una
formulación
sin
pectina.
Con
el
fin
de
reducir
los
efectos
adversos
que
puede
producir
la
administración
de
fármacos
en
formas
farmacéuticas
convencionales
para
el
tratamiento
del
síndrome
de
intestino
irritable
u
otras
enfermedades
del
colon,
y
aumentar
su
eficacia,
Chaudhary
y
colaboradores
(27)
han
desarrollado
comprimidos
de
diciclomina
clorhidrato
y
diclofenaco
potásico
con
un
doble
recubrimiento:
una
primera
capa
formada
por
acetato
de
celulosa
y
pectina,
y
una
segunda
capa,
más
externa,
formada
por
Eudragit
L--100,
para
conseguir
liberación
sostenida
en
el
colon
de
ambos
fármacos.
La
cubierta
de
Eudragit
L--100
protege
la
fórmula
hasta
su
llegada
al
intestino
donde
se
disuelve,
quedando
únicamente
la
cubierta
formada
por
acetato
de
celulosa
y
pectina.
Al
alcanzar
el
comprimido
la
zona
colónica
se
disuelve
la
pectina
de
la
cubierta
por
la
acción
de
la
flora
bacteriana
del
colon
y
se
crean
poros
a
través
de
los
cuales
ceden
ambos
fármacos
de
acuerdo
con
una
cinética
de
orden
cero,
durante
un
período
de
tiempo
de
24
horas.
La
metodología
descrita
puede
resultar
interesante
para
fabricar
comprimidos
osmóticos
microporosos
que
incluyan
fármacos
útiles
en
el
tratamiento
del
síndrome
de
intestino
irritable.
En
los
últimos
años
se
han
publicado
diversos
estudios
que
muestran
las
propiedades
muco--adhesivas
de
la
pectina,
suscitando
gran
interés
en
varios
equipos
de
investigación.
Así
Takeda
y
colaboradores
(28)
han
desarrollado
89