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PECTINA…

resultados
obtenidos
mostraron
que
las
matrices
elaboradas
con
pectinato
cálcico

sufren
degradación
por
las
enzimas
pectinolíticas
o
bacterias
presentes
en
los

diferentes
medios,
ocasionando
una
liberación
total
del
fármaco
al
cabo
de
2
horas

en
presencia
de
enzimas
pectinolíticas
(120
FDU/mL),
6
horas
en
presencia
de
B.

ovatus
y
una
liberación
más
lenta
cuando
el
medio
de
disolución
contiene
restos

fecales
de
ratas.
Sin
embargo,
en
todos
los
casos
la
liberación
de
indometacina
fue

superior
a
la
obtenida
cuando
el
ensayo
se
desarrollaba
en
medio
sin
estos
agentes

capaces
de
degradar
la
pectina.
Así
mismo,
se
observó
que
el
pH
del
medio
afecta
a

la
liberación
de
indometacina
debido
a
la
solubilidad
pH-­-dependiente
del
fármaco

(insoluble
a
pH
3,5
y
6,2
y
escasamente
soluble
a
pH
7).

Considerando
que
la
liberación
de
fármacos
hidrosolubles
a
partir
de

matrices
se
produce
tanto
por
simple
difusión
como
por
erosión
de
la
matriz,

diversos
investigadores
han
estudiado
formulaciones
elaboradas
con
pectina
o

pectinato
cálcico,
como
excipiente
potencial
para
lograr
la
liberación
colónica
de

fármacos
hidrosolubles.
Así,
Ashford
y
colaboradores
(20)
han
desarrollado

matrices
de
fluoresceína
(modelo
de
sustancia
hidrosoluble)
recubiertas
con

pectinas
de
diferentes
grados
de
metoxilación,
utilizando
la
técnica
de

recubrimiento
por
compresión
para
proteger
la
fluoresceína
sódica
que
se

encuentra
en
el
núcleo
y
así
asegurar
su
liberación
en
el
colon.
Los
resultados

obtenidos
en
los
estudios
in
vitro
mostraron
que
los
comprimidos
que
se

elaboraron
con
pectina
HM
(70%
metoxilación)
resultaron
los
más
adecuados
para

conseguir
una
liberación
colónica,
ya
que
después
de
5
horas
de
ensayo
de

disolución
(2h
en
HCl
0,1M
y
3h
en
medio
de
pH
7,4)
se
observó
que
el
núcleo

estaba
seco
y
que
la
liberación
de
la
fluoresceína
sólo
se
produjo
cuando
en
el

medio
de
disolución
había
enzimas
pectinolíticas.
Los
resultados
in
vivo,
usando

escintigrafía
gamma
en
voluntarios,
confirmaron
los
resultados
in
vitro,
ya
que
en

todos
los
casos
las
imágenes
obtenidas
mostraron
que
el
comprimido
se
desintegra

al
llegar
al
colon
ascendente.

Posteriormente,
Rubinstein
y
colaboradores
(21)
estudiaron
la
utilidad
de

la
técnica
de
recubrimiento
por
compresión
para
controlar
la
liberación
de
dos

fármacos
de
diferentes
solubilidades
(indometacina
e
insulina)
en
la
región
del

colon,
utilizando
pectinato
de
calcio
como
excipiente
en
la
obtención
de

comprimidos
matriciales
y
también
como
elemento
formador
de
la
cubierta.
Los

resultados
in
vitro
mostraron
que
en
el
caso
de
la
indometacina
tanto
los

comprimidos
matriciales
como
los
comprimidos
matriciales
recubiertos

permanecían
inalterados
en
el
medio
que
simulaba
la
parte
alta
del
digestivo,
pero

al
ponerlos
en
contacto
con
fluido
intestinal
simulado
con
enzimas
pectinolíticas

liberaban
rápidamente
el
fármaco.
En
el
caso
de
la
insulina
los
ensayos
realizados

in
vivo
en
perros
demostraban
una
liberación
prematura
de
la
insulina
incluso
en

la
matriz
recubierta.
A
partir
de
estos
resultados
los
autores
concluyeron
que
la

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