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P.
L.
MAMANI
y
col.
formulaciones
de
comprimidos
bioadhesivos
de
pectina
reticulada
con
calcio
para
la
liberación
sostenida
de
lactoferrina
(B--LF)
en
la
cavidad
oral,
con
el
fin
de
tratar
inflamaciones
crónicas
de
la
mucosa
oral.
Los
resultados
obtenidos
demuestran
que
la
pectina
con
alto
grado
de
esterificación
es
la
que
presenta
mayor
fuerza
de
bioadhesión
y
un
mejor
control
en
la
liberación
de
lactoferrina,
lo
cual
también
está
condicionado
por
la
concentración
de
agente
reticulante.
Posteriormente,
Wattanakorn
y
colaboradores
(29)
desarrollaron
comprimidos
mucoadhesivos
de
liberación
sostenida
de
carbenoxolona,
para
el
tratamiento
de
úlceras
de
la
cavidad
bucal.
Los
resultados
mostraron
que
la
adición
de
lactosa
a
la
formulación,
producía
una
pérdida
en
la
bioadhesividad
de
los
comprimidos
elaborados
con
pectina
de
alto
grado
de
esterificación.
Sin
embargo,
los
comprimidos
que
fueron
elaborados
con
pectina
de
bajo
grado
de
esterificación
no
se
vieron
afectados.
Otras
investigaciones
han
mostrado
que
las
macromoléculas
de
pectina
pueden
difundir
a
través
de
la
mucosa
nasal
y
así
los
geles
de
pectina
pueden
regular
la
absorción
de
los
fármacos
que
incorporan
(30,
31).
Esta
capacidad
se
encuentra
directamente
relacionada
con
la
concentración
y
los
grupos
funcionales
que
posea
la
pectina
utilizada
en
la
formulación.
Entre
las
ventajas
que
presentan
las
formulaciones
con
pectina
para
la
administración
de
fármacos
por
vía
nasal
destacan:
la
permanencia
de
la
formulación
en
la
cavidad
nasal,
debido
a
la
formación
de
enlaces
de
hidrógeno
y
enlaces
de
van
der
Waals
entre
la
pectina
y
la
mucina
de
la
mucosa;
la
exclusión
total
de
disolventes
orgánicos
durante
el
proceso
de
elaboración
del
sistema;
y
la
fácil
incorporación
del
fármaco
mediante
diversos
métodos
físicos
como
la
difusión,
el
mezclado
y
la
encapsulación
o
co--
precipitación
(32).
Una
gran
parte
de
los
pacientes
con
cáncer
padecen
dolor
que,
en
múltiples
ocasiones,
cursa
con
la
aparición
de
picos,
que
la
administración
oral
de
sulfato
de
morfina
en
formulaciones
de
liberación
inmediata
no
consigue
atenuar
hasta
que
han
transcurrido
60
minutos
desde
su
administración.
Con
el
fin
de
mejorar
esta
situación
se
han
desarrollado
formulaciones
de
fentanilo
(más
liposoluble
que
la
morfina)
vehiculizado
en
aerosoles
de
pectina
para
su
administración
por
vía
nasal
(FPNS).
El
ensayo
clínico
desarrollado
en
110
pacientes
con
cáncer
que
sufrían
estos
picos
de
dolor
puso
de
manifiesto
la
eficacia
de
esta
formulación,
pues
10
minutos
después
de
la
administración,
la
disminución
del
dolor
era
clínicamente
significativa
(33).
Estos
resultados,
junto
con
la
buena
aceptación
y
tolerancia
nasal
por
parte
de
los
pacientes
(34),
han
permitido
que
la
EMEA
apruebe
la
comercialización
del
citrato
de
fentanilo
formulado
con
pectina
en
solución
para
pulverización
nasal,
y
esta
formulación
se
ha
registrado
con
el
nombre
de
PecFent
(35).
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