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P.	
  L.	
  	
  MAMANI	
  y	
  col.	
  

	
  
formulaciones	
  de	
  comprimidos	
  bioadhesivos	
  de	
  pectina	
  reticulada	
  con	
  calcio	
  para	
  
la	
  liberación	
  sostenida	
  de	
  lactoferrina	
  (B-­-LF)	
  en	
  la	
  cavidad	
  oral,	
  con	
  el	
  fin	
  de	
  tratar	
  
inflamaciones	
   crónicas	
   de	
   la	
   mucosa	
   oral.	
   Los	
   resultados	
   obtenidos	
   demuestran	
  
que	
  la	
  pectina	
  con	
  alto	
  grado	
  de	
  esterificación	
  es	
  la	
  que	
  presenta	
  mayor	
  fuerza	
  de	
  
bioadhesión	
   y	
   un	
   mejor	
   control	
   en	
   la	
   liberación	
   de	
   lactoferrina,	
   lo	
   cual	
   también	
  
está	
   condicionado	
   por	
   la	
   concentración	
   de	
   agente	
   reticulante.	
   Posteriormente,	
  
Wattanakorn	
   y	
   colaboradores	
   (29)	
   desarrollaron	
   comprimidos	
   mucoadhesivos	
   de	
  
liberación	
   sostenida	
   de	
   carbenoxolona,	
   para	
   el	
   tratamiento	
   de	
   úlceras	
   de	
   la	
  
cavidad	
  bucal.	
  Los	
  resultados	
  mostraron	
  que	
  la	
  adición	
  de	
  lactosa	
  a	
  la	
  formulación,	
  
producía	
   una	
   pérdida	
   en	
   la	
   bioadhesividad	
   de	
   los	
   comprimidos	
   elaborados	
   con	
  
pectina	
   de	
   alto	
   grado	
   de	
   esterificación.	
   Sin	
   embargo,	
   los	
   comprimidos	
   que	
   fueron	
  
elaborados	
   con	
   pectina	
   de	
   bajo	
   grado	
   de	
   esterificación	
   no	
   se	
   vieron	
   afectados.	
  
Otras	
   investigaciones	
   han	
   mostrado	
   que	
   las	
   macromoléculas	
   de	
   pectina	
   pueden	
  
difundir	
   a	
   través	
   de	
   la	
   mucosa	
   nasal	
   y	
   así	
   los	
   geles	
   de	
   pectina	
   pueden	
   regular	
   la	
  
absorción	
   de	
   los	
   fármacos	
   que	
   incorporan	
   (30,	
   31).	
   Esta	
   capacidad	
   se	
   encuentra	
  
directamente	
  relacionada	
  con	
  la	
  concentración	
  y	
  los	
  grupos	
  funcionales	
  que	
  posea	
  
la	
   pectina	
   utilizada	
   en	
   la	
   formulación.	
   Entre	
   las	
   ventajas	
   que	
   presentan	
   las	
  
formulaciones	
   con	
   pectina	
   para	
   la	
   administración	
   de	
   fármacos	
   por	
   vía	
   nasal	
  
destacan:	
   la	
   permanencia	
   de	
   la	
   formulación	
   en	
   la	
   cavidad	
   nasal,	
   debido	
   a	
   la	
  
formación	
  de	
  enlaces	
  de	
  hidrógeno	
  y	
  enlaces	
  de	
  van	
  der	
  Waals	
  entre	
  la	
  pectina	
  y	
  la	
  
mucina	
   de	
   la	
   mucosa;	
   la	
   exclusión	
   total	
   de	
   disolventes	
   orgánicos	
   durante	
   el	
  
proceso	
  de	
  elaboración	
  del	
  sistema;	
  y	
  la	
  fácil	
  incorporación	
  del	
  fármaco	
  mediante	
  
diversos	
   métodos	
   físicos	
   como	
   la	
   difusión,	
   el	
   mezclado	
   y	
   la	
   encapsulación	
   o	
   co-­-
precipitación	
  (32).	
  	
  

        Una	
  gran	
  parte	
  de	
  los	
  pacientes	
  con	
  cáncer	
  padecen	
  dolor	
  que,	
  en	
  múltiples	
  
ocasiones,	
  cursa	
  con	
  la	
  aparición	
  de	
  picos,	
  que	
  la	
  administración	
  oral	
  de	
  sulfato	
  de	
  
morfina	
   en	
   formulaciones	
   de	
   liberación	
   inmediata	
   no	
   consigue	
   atenuar	
   hasta	
   que	
  
han	
   transcurrido	
  60	
  minutos	
  desde	
  su	
  administración.	
  Con	
  el	
  fin	
  de	
  mejorar	
  esta	
  
situación	
   se	
   han	
   desarrollado	
   formulaciones	
   de	
   fentanilo	
   (más	
   liposoluble	
   que	
   la	
  
morfina)	
  vehiculizado	
  en	
  aerosoles	
  de	
  pectina	
  para	
  su	
  administración	
  por	
  vía	
  nasal	
  
(FPNS).	
   El	
   ensayo	
   clínico	
   desarrollado	
   en	
   110	
   pacientes	
   con	
   cáncer	
   que	
   sufrían	
  
estos	
   picos	
   de	
   dolor	
   puso	
   de	
   manifiesto	
   la	
   eficacia	
   de	
   esta	
   formulación,	
   pues	
   10	
  
minutos	
   después	
   de	
   la	
   administración,	
   la	
   disminución	
   del	
   dolor	
   era	
   clínicamente	
  
significativa	
   (33).	
   Estos	
   resultados,	
   junto	
   con	
   la	
   buena	
   aceptación	
   y	
   tolerancia	
  
nasal	
   por	
   parte	
   de	
   los	
   pacientes	
   (34),	
   han	
   permitido	
   que	
   la	
   EMEA	
   apruebe	
   la	
  
comercialización	
   del	
   citrato	
   de	
   fentanilo	
   formulado	
   con	
   pectina	
   en	
   solución	
   para	
  
pulverización	
  nasal,	
  y	
  esta	
  formulación	
  se	
  ha	
  registrado	
  con	
  el	
  nombre	
  de	
  PecFent	
  
(35).	
  

	
  

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