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P.	
  L.	
  	
  MAMANI	
  y	
  col.	
  

	
  
técnica	
  de	
  recubrimiento	
  por	
  compresión	
  para	
  obtener	
  liberación	
  colónica	
  sólo	
  es	
  
útil	
  en	
  el	
  caso	
  de	
  fármacos	
  poco	
  hidrosolubles.	
  	
  

        Prosiguiendo	
  con	
  el	
  estudio	
  del	
  proceso	
  de	
  recubrimiento	
  con	
  pectina	
  para	
  
la	
   obtención	
   de	
   comprimidos	
   de	
   liberación	
   colónica	
   de	
   fármacos,	
   Wakerly	
   y	
  
colaboradores	
   (22)	
   desarrollaron	
   una	
   película	
   de	
   recubrimiento	
   a	
   partir	
   de	
   una	
  
dispersión	
  acuosa	
  de	
  pectina/etilcelulosa,	
  para	
  controlar	
  la	
  velocidad	
  de	
  liberación	
  
de	
   paracetamol	
   y	
   conseguir	
   una	
   formulación	
   de	
   liberación	
   en	
   el	
   colon.	
   Los	
  
resultados	
   obtenidos	
   mostraron	
   una	
   menor	
   velocidad	
   de	
   liberación	
   del	
   fármaco	
  
cuanto	
   mayor	
   era	
   la	
   cantidad	
   de	
   etilcelulosa	
   en	
   la	
   película,	
   y	
   cuanto	
   mayor	
   era	
   el	
  
grosor	
   de	
   la	
   capa	
   de	
   recubrimiento,	
   demostrando	
   de	
   esta	
   forma	
   que	
   la	
  
combinación	
  de	
  pectina/etilcelulosa	
  puede	
  proporcionar	
  la	
  protección	
  necesaria	
  al	
  
sistema	
  en	
  la	
  parte	
  superior	
  del	
  tracto	
  gastrointestinal,	
  permitiendo	
  la	
  degradación	
  
específica	
  de	
  la	
  pectina	
  por	
  las	
  enzimas	
  de	
  la	
  flora	
  colónica.	
  

        Dado	
   que	
   la	
   pectina	
   por	
   sí	
   sola	
   no	
   resulta	
   en	
   todos	
   los	
   casos	
   totalmente	
  
eficaz	
   para	
   conseguir	
   formulaciones	
   capaces	
   de	
   alcanzar	
   de	
   forma	
   inalterada	
   el	
  
colon,	
   algunos	
   autores	
   han	
   recurrido	
   a	
   formulaciones	
   matriciales	
   de	
   pectina	
  
recubiertas	
   con	
   polímeros	
   con	
   solubilidad	
   pH-­-dependiente	
   que	
   protejan	
   la	
   matriz	
  
de	
   pectina	
   durante	
   su	
   recorrido	
   por	
   la	
   zona	
   alta	
   del	
   digestivo	
   (4).	
   Así,	
   Mura	
   y	
  
colaboradores	
   (23)	
   desarrollaron	
   comprimidos	
   con	
   diferentes	
   pectinas	
  
recubiertos	
  con	
  Eudragit®	
  S100	
  con	
  el	
  fin	
  de	
  conseguir	
  una	
  liberación	
  colónica	
  de	
  
teofilina.	
   Para	
   mejorar	
   las	
   características	
   de	
   compresión	
   de	
   la	
   pectinas	
   se	
  
prepararon	
  mezclas	
  físicas	
  con	
  Emdex®	
  (dextratos	
  hidrosolubles).	
  Los	
  resultados	
  
pusieron	
   de	
   manifiesto	
   que	
   en	
   todos	
   los	
   casos	
   el	
   recubrimiento	
   con	
   Eudragit®	
  
S100	
  permite	
  mantener	
  inalterada	
  la	
  formulación	
  durante	
  las	
  4	
  primeras	
  horas	
  del	
  
ensayo	
  (2	
  h	
  a	
  pH	
  1,1	
  y	
  2	
  h	
  a	
  pH	
  6,8)	
  para	
  posteriormente,	
  en	
  el	
  medio	
  con	
  pH	
  7,4,	
  y	
  
en	
   presencia	
   de	
   enzimas	
   pectinolíticas,	
   liberar	
   el	
   100%	
   del	
   fármaco	
   en	
   un	
   tiempo	
  
máximo	
  de	
  4	
  horas,	
  no	
  teniendo	
  incidencia	
  el	
  tipo	
  de	
  pectina	
  utilizada	
  (amidada	
  y	
  
de	
  alto	
  y	
  bajo	
  grado	
  de	
  metoxilación).	
  

        Das	
   y	
   colaboradores	
   (24)	
   obtuvieron	
   cesión	
   sostenida	
   de	
   resveratrol	
   a	
  
partir	
  de	
  micropartículas	
  de	
  pectinato	
  de	
  zinc,	
  observando	
  que	
  las	
  concentraciones	
  
del	
  catión	
  zinc	
  y	
  el	
  tiempo	
  de	
  reticulación	
  condicionaban	
  la	
  fuerza	
  del	
  gel	
  formado	
  
y	
  su	
  capacidad	
  para	
  controlar	
  la	
  cesión	
  del	
  fármaco	
  vehiculizado.	
  Por	
  otro	
  lado,	
  se	
  
observó	
  que	
  la	
  mejor	
  condición	
  de	
  secado	
  para	
  estas	
  formulaciones	
  es	
  en	
  estufa	
  a	
  
37	
  ºC,	
  ya	
  que	
  el	
  proceso	
  de	
  liofilización	
  produce	
  formulaciones	
  porosas	
  que	
  liberan	
  
de	
   forma	
   rápida	
   el	
   resveratrol.	
   Posteriormente,	
   estos	
   mismos	
   autores	
   estudiaron	
  
la	
   interacción	
   que	
   se	
   produce	
   entre	
   los	
   grupos	
   carboxílicos	
   de	
   la	
   pectina	
   (-­-)	
   y	
   los	
  
grupos	
  amino	
  del	
  quitosano	
  (+),	
  con	
  el	
  fin	
  de	
  obtener	
  un	
  gel	
  más	
  resistente	
  capaz	
  
de	
  permitir	
  la	
  liberación	
  del	
  resveratrol	
  en	
  el	
  colon.	
  Los	
  resultados	
  mostraron	
  que	
  
el	
   pH	
   de	
   la	
   solución	
   reticulante,	
   solución	
   de	
   acetato	
   de	
   zinc	
   con	
   quitosano,	
   tiene	
  
gran	
   influencia	
   en	
   la	
   velocidad	
   de	
   liberación	
   del	
   fármaco,	
   concluyéndose	
   que	
  

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