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MEDICAMENTA
NON
MELLA…

osteoporosis
debido
al
aumento
de
densidad
ósea
que
produce;
el
sildenafilo

(Viagra®),
utilizado
en
el
tratamiento
de
la
disfunción
eréctil,
se
diseñó
en
un

principio
para
el
tratamiento
de
la
hipertensión
arterial
y
de
la
angina
de
pecho,
pero en
los
ensayos
clínicos
de
fase
I
se
comprobó
que,
aunque
tenía
un
ligero

efecto
antianginoso,
producía
una
erección
prolongada
del
pene.

Dadas
las
dificultades
encontradas
en
los
últimos
años
para
introducir

fármacos
innovadores,
el
descubrimiento
de
nuevos
usos
para
viejos
fármacos
se

ha
convertido
en
una
gran
promesa
de
nuevas
opciones
terapéuticas.

Curiosamente,
veremos
que
estos
descubrimientos
no
son
fruto
de
la
casualidad
ni

del
trabajo
de
los
farmacólogos,
sino
de
los
informáticos
(8).

4.
PROBLEMAS
Y
VENTAJAS
DE
LOS
FÁRMACOS
“SUCIOS”

Los
antipsicóticos
son
representativos
de
la
problemática
de
los
fármacos

“sucios”.
Su
historia
comienza
con
la
clorpromazina
(Figura
2);
introducida
en
la

clínica
en
los
años
50
fue
el
primer
fármaco
con
acción
antipsicótica
y

neuroléptica,
suprimió
la
terapia
electroconvulsiva
y
las
técnicas
quirúrgicas
como

la
lobotomía,
y
eliminó
prácticamente
el
internamiento
de
estos
enfermos
en

hospitales
psiquiátricos
(9).
Su
efecto
principal
se
produce
al
antagonizar

receptores
de
serotonina
por
lo
que
puede
usarse
en
el
tratamiento
del
“síndrome

serotoninérgico”
caracterizado
por
un
exceso
de
actividad
serotoninérgica,

consecuencia
de
sobredosis
de
determinados
fármacos
o
de
interacciones

medicamentosas
(10). Sin
embargo,
al
ser
un
fármaco
“sucio”,
actúa
también
sobre

otros
receptores
del
sistema
nervioso
central
produciendo
efectos
anticolinérgicos

(antiemético,
reductor
de
la
ansiedad,
hipotensor
y
sedante),
antidopaminérgicos

(por
los
que
puede
causar
síntomas
extrapiramidales
como
acatasia),

antihistamínicos
y
antiadrenérgicos.
Un
análogo
de
clorpromazina,
de

características
parecidas,
pero
bastante
más
potente,
es
perfenazina,
utilizada
en

clínica
desde
los
años
50
(11).
Los
efectos
indeseables
de
ambos
fármacos

promovieron
la
aparición
en
el
mercado
de
los
antipsicóticos
de
segunda

generación
(atípicos),
un
grupo
heterogéneo
de
compuestos
no
relacionados
entre

sí
que
poseían
un
mecanismo
de
acción
diferente
al
de
los
antipsicóticos
típicos
y

parecían
ser
mejor
tolerados.
Muchos
de
ellos
actúan
sobre
receptores
de

serotonina
y de
dopamina
(12).

La
clozapina
se
lanzó
a
finales
de
los
años
50
y
se
considera
el
prototipo
de

antipsicótico
atípico.
Posee
mayor
eficacia
y
menores
efectos
extrapiramidales

(temblores
y
parkinsonismo)
que
los
antipsicóticos
típicos;
sin
embargo
es
un

fármaco
que
posee
muchos
efectos
adversos
como
fuerte
sedación,
aumento
de

peso,
hipertrigliceridemia,
etc.
A
principios
de
los
años
70
se
asoció
a
una
serie
de

63