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ANALES
RANF

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PRODUCTOS NATURALES: DE LA MEDICINA TRADICIONAL A CABEZAS DE SERIE
PARA EL DESARROLLO DE NUEVOS FÁRMACOS DEL SIGLO XXI

NATURAL PRODUCTS: FROM TRADITIONAL MEDICINE TO LEAD COMPOUNDS
FOR DRUG DEVELOPMENT IN THE 21ST CENTURY

Beatriz de las Heras Polo
Dpto. de Farmacología, Farmacognosia y Botánica. Facultad de Farmacia, Plaza Ramón y Cajal s/n, UCM, 28040-Madrid
*corresponding author: lasheras@ucm.es

REVISIÓN Palabras Clave:

Discurso de Ingreso como Académico Correspondiente en la Real Academia Nacional de Farmacia Descubrimiento de fármacos
Productos naturales
RESUMEN Compuestos inspirados en productos
Los productos naturales han contribuido históricamente al descubrimiento de fármacos como fuente de naturales
moléculas bioactivas, debido a la gran diversidad y complejidad estructural que presentan. Así, han Medicina de Precisión
aportado moléculas “cabeza de serie” para el desarrollo de fármacos en distintas áreas terapéuticas,
con una representación muy destacada en el tratamiento del dolor y de la inflamación, trastornos de la Keywords:
coagulación, trastornos metabólicos, así como en el tratamiento del cáncer y enfermedades infecciosas.
En las últimas décadas se ha producido un cambio de paradigma en las estrategias de descubrimiento Drug discovery
de fármacos que ha permitido la identificación de nuevos productos naturales activos en dianas tera- Natural products
péuticas. La Química Combinatoria y las pruebas biológicas de alto rendimiento (“High Throughput Natural product inspired compounds
Screening”), junto al desarrollo de las técnicas computacionales, han contribuido decisivamente al diseño Precision Medicine
y optimización de quimiotecas de derivados de productos naturales en base a su actividad biológica. En
paralelo, los avances tecnológicos en el campo de las ciencias ómicas y en el procesamiento de datos
han llevado a un abordaje multidimensional del proceso de descubrimiento de fármacos. Estas poderosas
herramientas permitirán analizar el potencial farmacológico de los productos naturales y de sus deri-
vados y, llegar a convertir a estas moléculas en productos activos con baja toxicidad. En la era de la Me-
dicina de Precisión, los productos naturales siguen siendo moléculas con un gran potencial en el
desarrollo farmacéutico, ya que a diferencia de otras estrategias terapéuticas, presentan una relación
coste-beneficio favorable lo que permitirá su uso futuro en esta disciplina.

ABSTRACT
Natural products have historically contributed to drug discovery as a source of bioactive molecules, due
to their great diversity and structural complexity. They have provided "lead" molecules for the develop-
ment of drugs in different therapeutic areas, with a very prominent representation in the treatment of
pain and inflammation, coagulation disorders, metabolic disorders, as well as in the treatment of cancer
and infectious diseases. In recent decades there has been a paradigm shift in drug discovery strategies
that has allowed the identification of new active natural products in therapeutic targets. Combinatorial
Chemistry and biological tests (High Throughput Screening), together with the development of compu-
tational techniques, have contributed decisively to the design and optimization of libraries of natural
product derivatives based on their biological activity. In parallel, technological advances in the field of
Omics sciences and in data processing lead to a multidimensional approach in the drug discovery process.
These powerful tools will allow the analysis of the pharmacological potential of natural products and
their derivatives for the conversion of these molecules to active products with low toxicity. In the Precision
Medicine era, natural products continue to be molecules with great potential in pharmaceutical deve-
lopment, since, unlike other therapeutic strategies, they have a favorable cost-benefit ratio, which will
allow their future use in this discipline.

Productos naturales: de la medicina tradicional a cabezas de serie 97
para el desarrollo de nuevos fármacos del siglo XXI
Beatriz de las Heras
An. Real Acad. Farm. Vol. 87. Nº1 (2021) · pp. 97 - 104