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ANALES Este consumo inapropiado se puede producir con cualquier
RANF sustancia opiácea, tanto con analgésicos opioides autorizados, como
con drogas que no se encuentran autorizadas como medicamentos,
www.analesranf.com como es el caso de la heroína. Actualmente, respecto a cuáles son
las drogas más consumidas, se observa un cambio de tendencia de
ben®, aprobados en 2002 y 2009, respectivamente. Las matrices la heroína a otros opioides como la metadona, la buprenorfina y el
de estos dos medicamentos están compuestas por copolímeros acrí- fentanilo. De hecho, el 69% de las muertes por opioides son oca-
licos en el caso de Transtec® y por copolímeros de estireno-buta- sionadas por fentanilo o por análogos de fabricación ilegal
dieno en el caso de Feliben® (66). Estas altas constantes de (11,70,71).
liberación hacen que los parches tengan intervalos posológicos más
cortos, por ejemplo, Transtec® debe ser retirado cada 4 días y Fe- Los pacientes adictos se administran estas drogas funda-
liben® cada 3. Por otro lado, están los parches transdérmicos de mentalmente por vía intravenosa o inhalada, esto se debe a que
buprenorfina de constantes de liberación bajas (5,10 y 20 µg/hora). por estas vías se producen incrementos rápidos de concentraciones
Destaca Butrans®, aprobado en 2010 por la FDA, cuya matriz ad- plasmáticas, lo que se traduce en una intensificación del efecto eu-
hesiva está compuesta por ácido levulínico, povidona, oleato de forizante (70). Un problema derivado de este comportamiento ra-
oleilo y poliacrilato de aluminio. Estas bajas constantes de liberación dica en el hecho de que las personas que se inyectan drogas
permiten intervalos posológicos mayores. En concreto, los parches generalmente comparten elementos de inyección, lo que favorece
deben retirarse cada 7 días (67). Además, ha sido aprobado en va- la propagación de virus como el virus de la inmunodeficiencia hu-
rios países de Europa bajo el mismo nombre (Butrans®) o con otros mana y el virus de la hepatitis C (72).
nombres comerciales (Norspan®).
Por lo tanto, el objetivo primordial de la deshabituación
3. SISTEMAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA DE OPIOIDES a opioides persigue restablecer el estado físico del individuo, así
PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA A OPIOIDES como conseguir que el paciente adicto deje de ser dependiente del
fármaco e incluso prevenir que vuelva a usarlo en el futuro, al
En general, los analgésicos opioides son seguros cuando mismo tiempo que se reducen las conductas de riesgo. Para conse-
se toman durante periodos de tiempo cortos y bajo la pauta po- guir estos objetivos, el tratamiento farmacológico empleado debe
sológica prescrita. Sin embargo, el consumo regular de este tipo conseguir regular la actividad del sistema opioide endógeno, que
de analgésicos, que, además de calmar el dolor, poseen efectos en estos pacientes se encuentra disfuncional. Con este fin se emplean
euforizantes, podría originar en los pacientes conductas adictivas fármacos agonistas (metadona), antagonistas (naltrexona) y ago-
motivadas por una necesidad continua de consumir el fármaco de nistas parciales (buprenorfina) de los receptores del sistema opioide
forma diferente a la indicada, en mayores dosis o sin prescripción endógeno (73).
médica, generando la dependencia a opioides. La dependencia a
opioides, como el resto de los trastornos por abuso de sustancias Uno de los principales inconvenientes de la terapia con-
adictivas, se caracteriza por una serie de síntomas cognitivos, com- vencional, basada en la administración de agonistas, antagonistas
portamentales y fisiológicos como son la interrupción de la capa- o agonistas parciales de liberación inmediata de forma diaria, es
cidad del individuo para priorizar comportamientos que resultan el riesgo de aparición de los síntomas de un síndrome de abstinen-
beneficiosos a largo plazo sobre aquellos que brindan recompen- cia, lo que contribuiría a incrementar el riesgo de recaída en los pa-
sas emocionales a corto plazo, y la creciente dificultad de ejercer cientes. Por otro lado, para que el paciente pierda el hábito de
control sobre estos comportamientos. Todos estos síntomas llevan consumo, es necesario el empleo de un tratamiento de manteni-
a la persona a seguir consumiendo a pesar de los problemas sig- miento, lo que limita mucho las posibilidades de éxito de la terapia
nificativos que ocasionan (68). con los sistemas de liberación inmediata (74).
El uso inapropiado de los opioides, derivado de las con- Estas limitaciones, junto con el hecho de que los pacientes
ductas adictivas, puede llevar a situaciones de sobredosis e incluso dependientes a opioides presentan bajas tasas de adherencia al tra-
a causar la muerte (69). La mortalidad derivada del consumo ilí- tamiento de forma voluntaria, ocasionan una falta de cumplimiento
cito ha supuesto un importante problema de salud pública que terapéutico, resultando en el fracaso de la terapia convencional, lo
afecta principalmente a América del Norte, Asia y Europa. Con- que estimuló la búsqueda de nuevas formulaciones alternativas,
cretamente, la Organización Mundial de la Salud (OMS) estima desarrollándose así los sistemas de liberación prolongada (75).
que el daño causado por el uso de opioides es de 11,2 millones Estos nuevos sistemas para la administración de fármacos opioides
de años de vida ajustados por discapacidad. De hecho, la OMS en ofrecen una serie de ventajas como son la posibilidad de mantener
su informe anual sobre drogas, comunicó que el 78% de las muer- el efecto terapéutico durante largos periodos de tiempo tras una
tes por sobredosis de sustancias en Europa son causadas por opioi-
des (11).
Sistemas de liberación prolongada de opioides: 43
analgesia y dependencia
Alexandre Pérez-López, Laura Gómez-Lázaro, et al.
An. Real Acad. Farm. Vol. 87. Nº1 (2021) · pp. 35 - 51
