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ANALES seca, para lo cual sería necesario diseñar sistemas con elevada
RANF dosis de principio activo. El diseño de sistemas con mayores can-
tidades de principio activo incrementaría el riesgo de sobredosis
www.analesranf.com tanto por liberación brusca del analgésico opioide como por la
elevada susceptibilidad de abuso de los mismos con fines no te-
el 56% de los opioides autorizados para el tratamiento del dolor rapéuticos.
se han desarrollado sistemas de liberación prolongada de ad-
ministración por vía oral (Figura 4), dado que es una vía cómoda Atendiendo al tratamiento de las adicciones a opioides,
para el paciente además de no ser invasiva. Por esta vía se han dado que los fármacos empleados en el tratamiento (buprenor-
desarrollado medicamentos con morfina, oxicodona, hidromor- fina y naltrexona) no presentan riesgo de abuso, se pueden in-
fona, tapentadol e hidrocodona, fármacos de semivida corta y corporar mayores cantidades de principio activo al sistema, lo
que no sufren efecto de primer paso. Con estos sistemas se con- que permite reducir aún más la frecuencia de administración,
sigue aumentar el intervalo posológico hasta 12-24 horas res- consiguiendo así aumentar el cumplimiento terapéutico de este
pecto a los sistemas de liberación inmediata en los que la tipo de pacientes que, por lo general, no se adhieren de forma
frecuencia de administración es cada 6-8 horas (figura 1). Sin voluntaria. No se han desarrollado sistemas de liberación pro-
embargo, la vía oral no es de utilidad en aquellos fármacos que longada para el tratamiento de la dependencia a opioides ni por
presentan un intenso efecto de primer paso hepático, como es el vía oral ni por vía transdérmica (figura 4), ya que, en estos casos
caso del fentanilo y la buprenorfina. Esta limitación consigue su- es fácil retirar el sistema (en el caso de los parches) o dejar de
perarse con los sistemas de liberación prolongada por vía trans- tomar la forma sólida oral, mientras que sí se ha desarrollado
dérmica, que además consiguen espaciar aún más los intervalos sistemas por vía parenteral, ya que en este caso el paciente no
posológicos. En concreto el 20% de los parches se deben retirar tiene la posibilidad de retirarse el sistema. Los intervalos poso-
cada 7 días y el 80% cada 3-4 días (Figura 2). Los sistemas de lógicos conseguidos por vía parenteral son de 1-6 meses, siendo
liberación prolongada por esta vía se han desarrollado para una con la tecnología basada en los implantes con la que se consigue
menor proporción de analgésicos opioides que en el caso de la reducir en mayor medida la frecuencia de administración (Figura
vía oral, concretamente solo el 22,2% del total de los principios 3).
activos empleados en los sistemas de liberación inmediata se en-
cuentran desarrollados en formas de parches transdérmicos de Del total de medicamentos opiáceos que pueden ser
liberación prolongada (Figura 4). Sin embargo, son los parches empleados para el tratamiento de la dependencia a opioides
transdérmicos, las formas farmacéuticas más vendidas y las que (metadona, buprenorfina y naltrexona), solo se han desarrollado
representan un mayor impacto en el mercado (101). sistemas de liberación prolongada por vía parenteral con dos de
estos principios activos: buprenorfina y naltrexona (Figura 4).
Para el tratamiento del dolor crónico no se ha desarro-
llado ningún sistema de liberación prolongada por vía parente-
ral, ya que el uso de esta vía solo se justifica si se consigue
disminuir la frecuencia de administración de forma significativa
respecto a otras vías de administración por su invasividad intrín-
Figura 4. Comparación de los distintos sistemas de liberación de opioides autorizados para el tratamiento del dolor y de la dependencia a opioides. SLC: Sistemas de
liberación convencional; SLP: Sistemas de liberación prolongada
Sistemas de liberación prolongada de opioides: 47
analgesia y dependencia
Alexandre Pérez-López, Laura Gómez-Lázaro, et al.
An. Real Acad. Farm. Vol. 87. Nº1 (2021) · pp. 35 - 51
