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única administración, lo que resulta especialmente importante en ANALES
aquellos fármacos con una corta semivida plasmática. Esta prolon- RANF
gación del efecto terapéutico permite reducir las frecuencias de ad-
ministración y con ello conseguir mejorar la adherencia (76). www.analesranf.com
3.1. Sistemas de liberación prolongada por vía pa- cipios activos de semivida corta como es el caso de naltrexona (4
renteral horas) y buprenorfina (2,2 horas) (79). Asimismo, también son can-
didatos para este tipo de sistemas fármacos que sufran un intenso
Los sistemas de liberación prolongada de administración efecto de primer paso hepático como es el caso de naltrexona, de la
parenteral alcanzan intervalos de administración mucho mayores cual el 98% es metabolizado en el hígado (80).
a los conseguidos con este tipo de sistemas por vía oral y vía trans-
dérmica. Además, los fármacos que pueden incluirse en los sistemas Los únicos dos fármacos para los cuales se han desarro-
de liberación prolongada por vía parenteral (antagonistas opioides llado sistemas de liberación prolongada de administración paren-
y agonistas parciales) no presentan riesgo de abuso, lo que permite teral para el tratamiento de la dependencia a opioides son la
diseñar sistemas con elevadas dosis de principio activo. Estas dos naltrexona y la buprenorfina (Tabla 3). Estos sistemas consiguen
ventajas que se consiguen con estos sistemas resultan idóneas para incrementar los intervalos posológicos hasta un máximo de seis
conseguir la adherencia al tratamiento y por lo tanto el éxito del meses (Figura 3).
mismo (77). Además, el hecho de que sólo se hayan desarrollado
sistemas de liberación modificada por vía parenteral para el trata- 3.1.1. Microesferas
miento de la dependencia a opioides, a diferencia del tratamiento Las microesferas son sistemas coloidales poliméricos que
dolor, para el cual se han desarrollo presentaciones por vía oral y
por vía transdérmica, se justifica con el hecho de que el empleo de encapsulan el fármaco y lo liberan de manera prolongada mediante
estas últimas vías está íntimamente relacionado con la voluntad del mecanismos de difusión y erosión del polímero (81). Vivitrol® em-
propio paciente para mantener la adherencia al tratamiento. Sin plea microesferas biodegradables como sistema de liberación pro-
embargo, en el caso de la vía parenteral, el paciente no puede in- longada de naltrexona. Este sistema fue aprobado por la FDA en
terrumpir su tratamiento (78). 2010 para el tratamiento de la dependencia a opioides, sin em-
bargo, no se encuentra aprobado en Europa. La posología de Vivi-
Uno de los inconvenientes de estos sistemas es que deben trol® corresponde con una dosis de 380 mg administrada cada 4
estar formulados con polímeros de máximo grado de biocompati- semanas por vía intramuscular en la región del glúteo (82).
bilidad, pudiendo ser estos biodegradables o no (implicando en este
último caso la necesidad de una intervención para su retirada). La En el desarrollo de Vivitrol® se ha empleado la tecnolo-
vía parenteral es la vía de elección para la administración de prin- gía Medisorb®, por la cual la naltrexona es encapsulada en una
matriz del copolímero poli-(D-L-láctico-co-glicólico) (PLGA) en una
proporción 75:25 láctico: glicólico, formando así microesferas de
100 µm (83). La liberación de la naltrexona desde las microesferas
sucede en tres fases. En primer lugar, durante las primeras 24 horas
se produce la hidratación del polímero, lo que produce que se hin-
chen las microesferas. Posteriormente, tras 48 horas, tiene lugar la
Figura 3: Intervalo posológico de los sistemas de liberación prolongada por vía parenteral para el tratamiento de la dependencia a opioides que se encuentran actualmente
autorizados en Europa y/o Estados Unidos
Extended-release delivery systems of opioids:
44 analgesia and dependence
Alexandre Pérez-López, Laura Gómez-Lázaro, et al
An. Real Acad. Farm. Vol. 87. Nº1 (2021) · pp. 35 - 51
