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ANALES
RANF

www.analesranf.com

FORMA FARMACÉUTICA OPIOIDE NOMBRE COMERCIAL FECHA DE PRIMERA TIPO DE SISTEMA TECNOLOGÍA DOSIS
APROBACIÓN (TECNOLOGÍA) ANTIABUSO

comprimidos morfina MS Contin® 1987 sistema matricial N/A 15, 30, 60,
(ContinTM) 100, 200 mg
comprimidos 1995 10, 15, 20, 30,
oxicodona Oxycontin® sistema matricial física y química 40, 60, 80 mg
comprimidos 2010 (AcroContinTM) (RESISTECTM) 5/2,5; 10/5;
comprimidos 2011 20/40; 40/20 mg
comprimidos oxicodona/naloxona Targin® 2014 sistema matricial secuestro de 50, 100, 150,
comprimidos 2006 sistema matricial antagonista 200, 250 mg
comprimidos tapentadol Nucynta ER® 2015 física y química 20, 30, 40, 60,
cápsulas 1996 (INTACTTM) 80, 100, 120 mg
4, 8, 16,
cápsulas hidrocodona Hysingla ER® 2013 sistema matricial física y química
cápsulas 2001 (RESISTECTM) 32, 64 mg
cápsulas 2016 4, 8, 16, 32 mg
hidromorfona Jurnista® sistema osmótico N/A 10, 20, 30, 40, 50,
(OROS PUSH PULLTM) 60,80, 100, 200 mg
10, 15, 20, 30,
hidromorfona Edunix® pellets multicapa N/A
morfina Kadian® 40 y 50 mg
pellets multicapa N/A 4, 8, 16, 24 mg
(SODASTM)
9; 3,5;18;
hidrocodona Zohydro ER® pellets multicapa física y química 27; 36 mg
(SODASTM) (BeadTek®)

hidromorfona PalladoneContinus® sistema matricial N/A

hidrocodona Xtampza ER® sistemamatricialfísica (DETERx)

Tabla 1. Formulaciones de liberación prolongada de opioides para administración por vía oral autorizadas para el tratamiento del dolor

paña, Irlanda e Italia. Al igual que su predecesor, también está han sido aprobadas. La primera de ellas es Targin®, comprimidos
formado por alcoholes alifáticos de elevado peso molecular como de oxicodona y naloxona embebidos en una matriz formada por
componente hidrofóbico; sin embargo, utiliza un copolímero de etilcelulosa y alcohol estearílico que recibieron aprobación en va-
metacrilato de amonio en lugar de un polímero de celulosa hidro- rios países de Europa (entre ellos España) en 2010 (39). Targin®
fílico como polímero controlador de la liberación de oxicodona fue aprobado por la FDA bajo el nombre de Targiniq® en 2014
(36). Una ventaja importante de este sistema frente a su predece- pero suspendido un tiempo después. Además, incorpora como me-
sor es que cuando los comprimidos entran en contacto con los flui- dida antiabuso la presencia de un antagonista opioide dentro de
dos gastrointestinales, se produce una liberación inmediata de la formulación matricial. La naloxona por vía oral sufre un fuerte
oxicodona durante la primera hora (30-40% de la dosis) provo- efecto de primer paso, por lo que su biodisponibilidad tras admi-
cada por la disolución y difusión del fármaco que se encuentra en nistración oral es inferior al 3% y no es suficiente para antagonizar
los gránulos de la superficie del comprimido y, a continuación, se los efectos de la oxicodona. Sin embargo, cuando se altera la for-
produce una liberación sostenida de hasta 12 horas, a medida que mulación para posterior administración por otras vías el antago-
el fluido va penetrando a través de la matriz polimérica y va di- nista reducirá o contrarrestará el efecto del fármaco agonista
solviendo el fármaco (35). Debido al incremento en los casos de (40,41). Su pauta posológica es cada 12 horas. El segundo es
abuso de formulaciones de opioides, en 2010 se reformuló Oxy- Nucynta ER®, formulación de tapentadol aprobada en 2011 por
contin® utilizando la tecnología RESISTECTM, una estrategia an- la FDA. Está formulado en una matriz basada en la tecnología an-
tiabuso basada en el uso de óxido de polietileno de alto peso tiabuso INTACTTM. Esta tecnología consiste en la mezcla de PEO,
molecular (PEO) para formar una barrera física que impide la po- hipromelosa y polietilenglicol (PEG) formando una matriz, donde
sibilidad de que los comprimidos se puedan triturar. Además, en el PEO provee de dureza y viscosidad suficiente al comprimido para
contacto con un disolvente, el PEO se convierte en un gel viscoso dificultar su manipulación y administración por vías alternativas
que impide su uso por vías nasal e intravenosa (37,38). a la oral (42). En cuanto a posología se administra cada 12 horas.
En Europa, los comprimidos de liberación prolongada de tapen-
Otras tres formulaciones basadas en sistemas matriciales

Sistemas de liberación prolongada de opioides: 39
analgesia y dependencia

Alexandre Pérez-López, Laura Gómez-Lázaro, et al.
An. Real Acad. Farm. Vol. 87. Nº1 (2021) · pp. 35 - 51