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ANALES
RANF
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FORMA OPIOIDE NOMBRECOMERCIAL FECHA DE PRIMERA TIPO DE VÍA DE DOSIS
FARMACÉUTICA APROBACIÓN TECNOLOGÍA ADMINISTRACIÓN
micropartículas naltrexona Vivitrol® 2010 Medisorb® intramuscular 380 mg
implantes Probuphine® 2016 ProneruraTM subcutánea 80 mg
implantes de buprenorfina Sublocade® 2017 Atrigel® subcutánea 100, 300 mg
formación in situ
Buvidal ® 2019 FluidCrystal® subcutánea 8,16,24
o 32 mg
64,96
o 128 mg
Tabla 3. Formulaciones de liberación prolongada de opioides para administración por vía parenteral para el tratamiento de la dependencia
a opioides
difusión de naltrexona a través del polímero, esta difusión propor- En el desarrollo de Probuphine® se ha empleado la tecno-
ciona una liberación sostenida de la naltrexona durante 30 días; logía ProNeuraTM. Este sistema consiste en una matriz polimérica no
esta rapidez en la instauración de la liberación permite que no haya biodegradable de etil-vinil-acetato (EVA) a partir de la cual el fármaco
que acudir a la suplementación oral de naltrexona en las etapas se va liberando. Las complicaciones más graves relacionadas con el
iniciales. Finalmente, en la tercera y última fase el polímero se ero- empleo de este sistema están relacionadas con la inserción y la retirada
siona completamente transformándose en ácido láctico y glicólico, del sistema (88).
los cuales se metabolizan a compuestos fisiológicos que son elimi-
nados por las vías habituales. De esta forma este sistema permite 3.1.3. Implantes de formación in situ
mantener concentraciones constantes del fármaco evitando así las Los implantes de formación in situ son sistemas de liberación
posibles fluctuaciones que ocurren con las formas orales de libera-
ción inmediata de naltrexona, lo que permite reducir los posibles prolongada de fármacos que se administran en forma de suspensiones
efectos adversos, aumentar la eficacia, y mejorar el cumplimiento y forman el implante en el organismo una vez administrados. Existen
terapéutico (84,85). dos implantes de liberación in situ para la liberación prolongada de
buprenorfina: Buvidal® y Sublocade®. Ambos son sistemas biode-
3.1.2. Implantes gradables, por lo que no requieren de ninguna intervención para su
Los implantes son dispositivos sólidos que permiten una retirada (89).
liberación prolongada de fármaco una vez que son insertados en 3.1.3.1 Sublocade®
el organismo. El implante de formación in situ Sublocade® fue aprobado
Probuphine® es un implante cilíndrico de unos 26 mm por la FDA en 2017; sin embargo, aún no ha sido aprobado en Europa.
de longitud y 2,5 mm de diámetro que fue aprobado en 2016 por En Estados Unidos, está indicado para el tratamiento de la dependencia
la FDA y en 2019 por la EMA, donde recibe el nombre de a opioides moderada-severa en aquellos pacientes que han conseguido
Sixmo®. Está aprobado como tratamiento de mantenimiento en ser estabilizados con buprenorfina sublingual durante un periodo de
la dependencia a opioides en adultos clínicamente estables. La al menos 7 días. Es un medicamento de liberación prolongada de in-
posología de Probuphine® corresponde con una dosis de 80 mg yección subcutánea en la zona abdominal de la cual existen actualmente
administrada por vía subcutánea en la parte superior del brazo. dos presentaciones comercializadas: una con 100 mg y otra con 300
La liberación de la buprenorfina a partir de este sistema se pro- mg de buprenorfina. La transición a Sublocade® desde las formas
longa durante 6 meses, a lo largo de los cuales el sistema pro- farmacéuticas sublinguales debe hacerse inicialmente con la presenta-
porciona dosis regulares y constantes del fármaco (86). En ción de 300 mg durante dos meses, seguido de la dosis de 100 mg du-
situaciones normales este tratamiento no requiere suplementación rante un periodo de mantenimiento. En ambos casos la duración de la
con buprenorfina sublingual; sin embargo, en determinadas cir- liberación de buprenorfina a partir del sistema es de 1 mes (90). Su-
cunstancias, como estrés o síntomas de abstinencia sí que sería blocade®, a diferencia de otros sistemas, debe conservarse en refri-
necesario (87). geración (2-8 ºC) debido a que su estabilidad no supera los 7 días
a temperatura ambiente (87).
Sistemas de liberación prolongada de opioides: 45
analgesia y dependencia
Alexandre Pérez-López, Laura Gómez-Lázaro, et al.
An. Real Acad. Farm. Vol. 87. Nº1 (2021) · pp. 35 - 51
