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ANALES
RANF

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SISTEMAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA DE OPIOIDES:
ANALGESIA Y DEPENDENCIA

EXTENDED-RELEASE DELIVERY SYSTEMS OF OPIOIDS:
ANALGESIA AND DEPENDENCE

Alexandre Pérez-López1,a, Laura Gómez-Lázaro1,a, Cristina Martín-Sabroso1,2, Juan Aparicio-Blanco1,2,*
1Departamento de Farmacia Galénica y Tecnología Alimentaria, Facultad de Farmacia, Universidad Complutense de Madrid, España
2Instituto Universitario de Farmacia Industrial, Universidad Complutense de Madrid, España
a Ambos autores han contribuido igualmente al trabajo.
*corresponding author: juan.aparicio.blanco@ucm.es

REVISIÓN

RESUMEN Palabras Clave:
El consumo de analgésicos opioides ha experimentado un vertiginoso ascenso en las últimas décadas
a nivel mundial. Este elevado consumo está relacionado con el aumento del número de prescripciones Opioides
de opioides para el tratamiento del dolor crónico y por el aumento de la dependencia a opioides. Los Dolor
analgésicos opioides tienen una corta duración de acción, siendo necesarias múltiples administraciones Adicción
para obtener analgesia prolongada. El empleo de formulaciones de liberación prolongada permite Formas sólidas orales de liberación
espaciar los intervalos posológicos y estabilizar las concentraciones máximas de fármaco en sangre, prolongada
favoreciendo el cumplimiento terapéutico y reduciendo el riesgo de desarrollar adicción. Sin embargo, Tecnología antiabuso
estas formulaciones llevan dosis más altas de analgésicos opioides que las hacen más susceptibles de Parches transdérmicos
ser alteradas. Así, los avances en tecnología farmacéutica más recientes se han orientado hacia la Implantes
aplicación de recursos tecnológicos disuasorios de su utilización por vías de administración alternativas Microesferas
con fines no terapéuticos. A su vez, los sistemas de liberación modificada también juegan un papel
esencial en el tratamiento de la adicción a opioides: con el desarrollo de sistemas de administración Keywords:
parenteral capaces de prolongar la liberación de opioides durante meses se consigue superar una de
las mayores dificultades para alcanzar el éxito del tratamiento en este tipo de pacientes como es el Opioids
cumplimiento terapéutico. En este artículo se realiza una revisión bibliográfica de los diferentes sis- Pain
temas de liberación prolongada de opioides que se encuentran actualmente autorizados en Europa Dependence
y/o en Estados Unidos para el tratamiento del dolor y de la dependencia a opioides. Prolonged-release solid oral dosage
forms
ABSTRACT Abuse deterrent technology
Transdermal patches
The consumption of opioid analgesics has increased drastically in the last decades worldwide. This Implants
high consumption is linked with a surge in the number of opioid prescriptions for the treatment of Microspheres
chronic pain and a surge in opioid misuse and addiction. Opioid analgesics have a short duration of
action, making necessary frequent administrations to provide extended analgesia. The use of pro-
longed-release formulations enables dosing intervals to be spaced out and drug blood levels to be
stabilized, improving therapeutic compliance, and reducing the likelihood of developing addiction.
However, these formulations contain higher doses of opioid analgesics which make them more sus-
ceptible to be manipulated. Hence, the most recent advances in pharmaceutical technology have been
oriented towards the application of abuse deterrent technologies aiming to prevent their adminis-
tration through alternative routes. Moreover, prolonged- release systems also play an essential role
in the treatment of opioid addictions with the development of parenteral dosage forms capable of
prolonging opioid release for months that help overcome one of the most important drawbacks in
achieving treatment success, namely, patient compliance. We review herein the different prolonged-
release opioid dosage forms currently approved in Europe and/or the United States for the treatment
of pain and opioid dependence.

Sistemas de liberación prolongada de opioides: 35
analgesia y dependencia

Alexandre Pérez-López, Laura Gómez-Lázaro, et al.
An. Real Acad. Farm. Vol. 87. Nº1 (2021) · pp. 35 - 51