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José
Carlos
Menéndez,
Mercedes
Villacampa

Figura
28.-­-
Interacción
de
la
teneligliptina
(a)
y
la
linagliptina
(b)
con
las
cavidades
del
sitio
activo

de
DPP-­-IV.
Representación
realizada
con
el
programa
Ligand
Explorer
a
partir
de
las

correspondientes
estructuras
de
difracción
de
rayos
X
(pdb
3WJK
y
2RGU,
respectivamente).

En
la
Tabla
3
se
resumen
algunos
datos
de
los
principales
inhibidores
de
la

dipeptidil
peptidasa
IV.

Tabla
3.-­-
Resumen
de
los
principales
inhibidores
de
DPP-­-IV.

Fármaco
Empresa
Situación
Nombre

comercial

1.
Derivados
de
2-­-cianopirrolidina

Galvus®,

Vildagliptina
Novartis
(2007)
Comercializado
Zomelis®

Onglyza®

Saxagliptina
Bristol-­-Myers
Comercializado

(clorhidrato)
Squibb/AstraZeneca
(2010)
Suiny®

Anagliptina
Sanwa
Kagaku
Kenkyusho/
Comercializado

Kowa
(2012)
(Japón)
-­--­-

Melogliptina
(GRC-­- Glenmark
Fase
III

8200)
-­--­-

Bisegliptina
Kyorin/ActiveX
Fase
II

(KRP-­-104)
-­--­-

Denagliptina
GlaxoSmithKline
Abandonado
en

(GW823093C)
Fase
III
-­--­-

ABT-­-279
Abott
-­--­-

2.
Otras
pirrolidinas
Tenelia®

Teneligliptina
Mitsubishi
Tanabe
Comercializado

(bromhidrato)
Pharma/Daiichi
Sankyo
-­--­-

Glosogliptina
Pfeizer
Fase
III

(PF
00734200)
-­--­-

Dutogliptina
Phenomix
Corporation/Forest
Abandonado
en

(PHX1149)
Labs
Fase
III

606