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Péptidos,	
  lagartos	
  y	
  diseño	
  de	
  fármacos…	
  

	
  

Figura	
  30.-­-	
  Mecanismos	
  indirectos	
  para	
  estimular	
  la	
  liberación	
  de	
  GLP-­-1.	
  

        Existen	
   varios	
   tipos	
   de	
   moléculas	
   pequeñas	
   que	
   se	
   comportan	
   como	
  
agonistas	
   del	
   receptor	
   GPR119	
   (51).	
   Entre	
   ellas,	
   destacaremos	
   MBX-­-2982,	
   de	
  
Metabolex,y	
   GSK-­-122263,	
   de	
   Glaxo	
   Smith	
   Kline,	
   que	
   se	
   encuentran	
   en	
   ensayos	
  
clínicos	
   de	
   fase	
   II	
   (Figura	
   31).	
   También	
   se	
   está	
   investigando	
   la	
   combinación	
   de	
  
agonistas	
  de	
  GPR119	
  con	
  inhibidores	
  de	
  DPPP-­-IV	
  (52).	
  En	
  cuanto	
  a	
  los	
  agonistas	
  de	
  
TGR5,	
   mencionaremos	
   XL475,	
   de	
   Exelixis/Bristol-­-Myers	
   Squibb,	
   cuya	
   estructura	
  
no	
  ha	
  sido	
  revelada	
  (53).	
  

                                  Et                                                    H3C
                         N                                                                       CH3

                         NN                                                             N
                                                                                             N

                                                                                     NO

      N               N                                                           O
              OS                                                            N
      N    N
         N

              MBX-2982   H3C

                                S                                           GSK-1292263
                             OO

Figura	
  31.-­-	
  Algunos	
  agonistas	
  del	
  receptor	
  GPR119.	
  

	
  

                                                                                                                            	
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