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Péptidos,
lagartos
y
diseño
de
fármacos…

Empresa
Situación
Nombre

Fase
II
comercial

Fármaco
Fase
III
-­--­-

Carmegliptina
F
Hoffman-­-La
Roche
-­--­-

(R1579)

Omarigliptina

Merck

(MK-­-3102)

3.
Inhibidores
sin
analogía
con
el
sustrato

Sitagliptina
(fosfato)
Merck
Comercializado
Januvia®

Linagliptina
Boehringer
Ingelheim
Comercializado
Trajenta®,

Gemigliptina
Eli
Lilly
Tradjenta®

Comercializado
Zemiglo®

LG
Life
Sciences
(Corea)

Comercializado
Nesina®

Alogliptina
Takeda

(benzoato)
Takeda
Fase
III
-­--­-

Trelagliptina
(SYR-­-
472)

7.
TENDENCIAS
FUTURAS

Además
de
que
se
deben
esperar
nuevos
avances
en
las
aproximaciones

comentadas
en
los
apartados
anteriores,
existen
algunas
líneas
de
investigación

adicionales
que
probablemente
conduzcan
en
el
futuro
a
nuevos
agentes

antidiabéticos
mejorados,
y
que
se
estudiarán
brevemente
en
este
apartado.

7.1.
Agonistas
no
peptídicos
del
receptor
de
GLP-­-1

Una
aproximación
terapéutica
que
permitiría
superar
las
limitaciones

asociadas
a
la
naturaleza
peptídica
de
los
fármacos
actuales
es
el
desarrollo
de

agonistas
no
peptídicos
del
receptor
de
GLP-­-1.
Este
receptor
pertenece
al
tipo
B1

de
receptores
acoplados
a
proteínas
G
(GPCR,G
protein-­-coupled
receptors)
que
se

caracterizan
por
poseer
siete
lazos
de
transmembrana
y
que,
a
diferencia
de
los
del

tipo
A,
en
los
que
actúan
alrededor
del
40%
de
los
fármacos
en
el
mercado
(47),
no

son
fáciles
de
explotar
como
dianas
en
el
descubrimiento
de
fármacos.
No

obstante,
se
han
identificado
algunas
moléculas
pequeñas
capaces
de
activar
el

receptor
de
GLP-­-1
(48),
de
los
que
se
representan
dos
ejemplos
en
la
Figura
29.
La

primera
de
ellas
fue
T-­-0623,
pero
el
más
avanzado
de
estos
compuestos
parece
ser

Boc5,
que
ha
demostrado
actividad
antidiabética
in
vivo
(49).

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