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J.	
  R.	
  Lacadena	
  y	
  F.	
  Mayor	
  Menéndez	
  

	
  
receptores,	
  definidos	
  por	
  su	
  “estrategia”	
  	
  para	
  transformar	
  la	
  señal	
  extracelular	
  en	
  
una	
  intracelular	
  (Figura	
  1):	
  

    •    Receptores	
  acoplados	
  a	
  canales	
  iónicos.	
  Son	
  proteínas	
  de	
  membrana	
  que	
  
    •    dejan	
   pasar	
   iones	
   a	
   través	
   de	
   ellas	
   sólo	
   si	
   está	
   presente	
   el	
   mensajero	
   en	
   la	
  
    •    parte	
   extracelular.	
   Estos	
   receptores	
   actúan	
   como	
   “compuertas”	
   que	
   se	
  
         abren	
  transitoriamente	
  dejando	
  pasar	
  calcio,	
  sodio	
  o	
  cloruro	
  (dependiendo	
  
136	
    del	
   receptor)	
   a	
   favor	
   de	
   su	
   gradiente	
   electroquímico.	
   Este	
   tipo	
   de	
  
         receptores	
   (constituidos	
   por	
   varias	
   subunidades	
   de	
   proteínas	
  
         transmembrana)	
   son	
   especialmente	
   abundantes	
   en	
   células	
   	
   excitables	
  
         caracterizadas	
   por	
   una	
   gran	
   rapidez	
   de	
   respuesta,	
   como	
   las	
   neuronas	
   o	
   las	
  
         células	
  musculares.	
  

         Receptores	
   con	
   actividad	
   enzimática	
   propia.	
   Son	
   en	
   general	
   proteínas	
  
         con	
   una	
   región	
   transmembrana	
   que	
   presentan	
   un	
   sitio	
   de	
   unión	
   del	
  
         mensajero	
   situado	
   en	
   el	
   exterior	
   de	
   la	
   célula	
   y	
   una	
   zona	
   con	
   actividad	
  
         enzimática	
   (sitio	
   catalítico)	
   en	
   el	
   interior.	
   La	
   unión	
   del	
   mensajero	
   provoca	
  
         cambios	
   en	
   el	
   receptor	
   (que	
   en	
   muchos	
   casos	
   implica	
   su	
   dimerización,	
   es	
  
         decir,	
  su	
  cercanía	
  a	
  otro	
  receptor	
  similar)	
  que	
  resultan	
  en	
  la	
  estimulación	
  de	
  
         su	
  actividad	
  catalítica.	
  Muy	
  frecuentemente	
  esa	
  actividad	
  es	
  de	
  tipo	
  quinasa,	
  
         es	
   decir,	
   provoca	
   la	
   fosforilación	
   en	
   un	
   residuo	
   de	
   tirosina,	
   de	
   serina	
   o	
   de	
  
         treonina	
   de	
   la	
   propia	
   proteína	
   receptora	
   y	
   de	
   otras	
   proteínas	
   celulares,	
  
         modificando	
   transitoriamente	
   su	
   función.	
   Muchos	
   mensajeros	
   de	
   tipo	
  
         peptídico,	
  como	
  la	
  insulina,	
  y	
  muchos	
  factores	
  que	
  controlan	
  el	
  crecimiento	
  
         de	
  las	
  células	
  utilizan	
  este	
  tipo	
  de	
  receptores.	
  

         Receptores	
   acoplados	
   a	
   proteínas	
   G.	
   En	
   las	
   dos	
   tipos	
   de	
   receptores	
  
         anteriores,	
   la	
   capacidad	
   de	
   reconocer	
   al	
   mensajero	
   y	
   de	
   promover	
   y	
  
         amplificar	
   una	
   señal	
   intracelular	
   (a	
   través	
   de	
   un	
   canal	
   iónico	
   o	
   una	
  
         actividad	
   enzimática)	
   residían	
   en	
   la	
   misma	
   proteína.	
   En	
   este	
   último	
   tipo	
  
         participan	
   3	
   proteínas	
   de	
   membrana	
   distintas:	
   el	
   receptor	
   (que	
   es	
   en	
   este	
  
         caso	
   una	
   proteína	
   que	
   atraviesa	
   7	
   veces	
   la	
   membrana),	
   unas	
   proteínas	
  
         transductoras	
  denominadas	
  proteínas	
  G	
  (situadas	
  en	
  la	
  periferia	
  interna	
  de	
  
         la	
   membrana	
   plasmática)	
   y	
   otra	
   proteína	
   efectora	
   o	
   amplificadora.	
   	
   Entre	
  
         estas	
   proteínas	
   efectoras	
   se	
   encuentran	
   la	
   	
   adenilil	
   ciclasa	
   (que	
   produce	
   el	
  
         segundo	
   mensajero	
   denominado	
   AMP	
   cíclico	
   a	
   partir	
   del	
   ATP	
   celular),	
  
         fosfolipasas	
   (que	
   “liberan”	
   segundos	
   mensajeros	
   “almacenados”	
   en	
   forma	
  
         de	
   lípidos	
   en	
   la	
   membrana),	
   o	
   canales	
   para	
   diversos	
   iones.	
   Este	
   sistema	
   de	
  
         señalización	
   ha	
   tenido	
   un	
   gran	
   “éxito	
   evolutivo”,	
   ya	
   que	
   es	
   la	
   familia	
   de	
  
         receptores	
   más	
   extensa,	
   más	
   ubicua	
   y	
   más	
   versátil.	
   Los	
   humanos	
   tenemos	
  
         casi	
   mil	
   receptores	
   de	
   esta	
   familia	
   en	
   nuestro	
   genoma	
   (1-­-4),	
   capaces	
   de	
  
         reconocer	
   específicamente	
   a	
   un	
   repertorio	
   extremadamente	
   variado	
   de	
  
         estímulos,	
   desde	
   fotones	
   en	
   la	
   retina	
   	
   a	
   múltiples	
   aromas	
   en	
   el	
   epitelio	
  
         olfativo,	
   pasando	
   por	
   receptores	
   para	
   aminas	
   biógenas,	
   aminoácidos,	
  

	
  
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