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JOSÉ LUIS VILA JATO ANAL. REAL ACAD. NAC. FARM.

? Poloxamer: Son bien conocidas las interacciones que se pue-
den producir entre numerosos principios activos y los grupos car-
boxilo terminales de los polímeros poliláctico-glicólico así como el
mayor número de ellos que se producen durante su proceso hidro-
lítico y que conducen a la formación de oligómeros y monómeros
ácidos. Diversos autores han señalado que la encapsulación con
excipientes protectores puede constituir una alternativa para dismi-
nuir la interacción entre fármaco y polímero así como neutralizar la
acidificación del medio que tiene lugar durante su degradación.
Entre las diversas alternativas destacan la inclusión de copolímeros
bloque a base polioxietileno y polioxipropileno ya que aumentan de
forma significativa la estabilidad y la eficiencia de encapsulación de
diferentes proteínas.

En la Figura 8 se muestra que el plásmido ADN pEGFP (que
codifica la proteína fluorescente verde), cuando se incluye en nano-
partículas de poliláctico-glicólico:poloxamer L 121 en proporción
50:50, se encuentra en las dos formas biológicamente activas: super-
helicoidal (aproximadamente en un 60%) y circular abierta (aproxi-
madamente en un 40%). Durante el proceso de liberación de dos
semanas se siguen observando las dos formas si bien se produce una
conversión de la forma superhelicoidal a circular abierta. Este hecho
demuestra que los copolímeros bloque mencionados previenen cam-
bios estructurales del plásmido encapsulado que si se producen
cuando se utilizan nanopartículas de poliláctco-glicólico.

Los poloxamer y poloxaminas han demostrado la capacidad de
interaccionar con varias moléculas efectoras y activar la expresión
de genes que son cruciales para inhibir el desarrollo del sistema

FIGURA 8. Análisis estructural del plásmido ADN pEGFP liberado a diferen-
tes tiempos a partir de nanopartículas PLGA: Pluronic L 121.

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