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VOL. 73 (4), 813-832, 2007 NUEVOS ASPECTOS BIOFARMACÉUTICOS...

FIGURA 6. Representación esquemática de las etapas que tienen lugar
durante el tráfico intracelular de fármacos incluidos en nanosistemas.

De todo lo expuesto se deduce que una condición importante
para conseguir una efectiva liberación de un fármaco, que tenga su
diana en el interior de la célula, es que el sistema que lo transporta
lo proteja durante su permanencia en el endolisosoma y que rápida-
mente lo abandone. Un cierto número de vectores han sido explora-
dos para una liberación específica intracelular y aunque su eficien-
cia de liberación sea alta son incapaces de mantener niveles
terapéuticos por largo tiempo. Por ello el centro de atención actual
es la obtención de sistemas que no solo protejan al fármaco de su
degradación sino que, una vez que se encuentran en el citosol per-
mitan una liberación controlada durante un largo tiempo.

Muchos de los recientes fármacos, fundamentalmente antineoplá-
sicos, producen su acción sobre efectores genéticos de las células
tumorales a través de una acción quelante o reticulación del ADN o
bien interfiriendo su replicación, su transcripción o traslación por lo
que la vectorización nuclear constituye el factor decisivo en este tipo
de fármacos. El núcleo está rodeado de una doble membrana, cons-
tituida por fosfolípidos similares a los de la membrana celular, y
presenta poros acuosos 10 veces mayores que los de la membrana
plasmática los cuales permiten el paso de algunas macromoléculas
(< 9 nm) solubles como ARN y algunas proteínas. Otras macromo-

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