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VOL. 73 (4), 927-945, 2007 DERIVADOS DE 1,4-DI-N-ÓXIDO DE QUINOXALINA...

FIGURA 6. Estructuras generales de los derivados de 1,4-di-N-oxido de qui-
noxalina publicados por el grupo de Carta en 2002 y 2004.

Datos más recientes

Desde la creación del programa TAACF en los años 90, se han
aprobado y procesado para su evaluación más de 87.000 compuestos
procedentes de todo el mundo. De todos estos, sólo el 0,9% consigue
la relación actividad/toxicidad in vitro requerida para profundizar en
su estudio como candidato antituberculoso. En el caso de los deri-
vados de 1,4-di-N-óxido de quinoxalina este porcentaje es muy supe-
rior y por esta razón se han convertido en una de las cinco series-
líderes de antituberculosos investigadas por el TAACF (33).

De entre las estructuras preparadas por nuestro equipo, los deri-
vados de ésteres han sido los que, en general, han mostrado los
mejores resultados, debido a que es la serie con mayor proporción
de compuestos en estudios de profundización.

Por otro lado, parece que el átomo de cloro en posición 7 del
anillo de quinoxalina es importante para la actividad antituberculo-
sa en este tipo de derivados ya que está presente en los compuestos
más activos de cada serie.

Actualmente, los cabezas de serie presentados en este trabajo
están siendo estudiados en ensayos de niveles más avanzados. Con
los datos de que disponemos hasta la fecha se puede decir que hay
dos compuestos que destacan extraordinariamente ya que ambos
son bactericidas y activos frente a cepas multi-resistentes, en tu-
berculosis latente e in vivo (en un modelo de ratón infectado con
tuberculosis).

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