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VOL. 71 (4), 905-947, 2005 NUEVAS APROXIMACIONES PARA EL TRATAMIENTO...

das. Además, a diferencia de las estatinas, la ezetimiba es efectiva en
pacientes con hipercolesterolemia homozigótica familar y con sitos-
terolemia homozigótica, enfermedad asociada a una mutación recesi-
va de los genes ABCG5 o ABCG8, que impide la excreción intestinal
de los esteroles vegetales que se ingieren con la dieta (sitosterol y cam-
pesterol).

3. Nuevas perspectivas en el tratamiento
3. de las hiperlipidemias

A pesar de la probada eficacia del tratamiento hipolipemiante, casi
un 80% de los pacientes con cardiopatía isquémica no alcanzan
las cifras de LDL-C recomendadas en las Guías internacionales
(< 100 mg/dL). Por ello, es necesario desarrollar nuevos fármacos hi-
polipemiantes que permitan un mejor control del paciente (Tabla 2).

TABLA 2. Nuevas estrategias terapéuticas en el tratamiento de las hiperlipidemias

1. Inhibidores de la síntesis de colesterol
• Inhibidores de HMG CoA reductasa: pitavastatina
• Inhibidores de escualeno sintasa y escualeno ciclasa
2. Inhibir la absorción de colesterol a nivel intestinal:
• Reducir la proteína microsomal transportadora de triglicéridos (MTP) y del

ensamblaje de las VLDL: BMS-201030, BMS-201038, BMS-200150, BMS-
212122, BAY-139952, CP-467688, CP-319340, R-103757, GW-328713
• Inhibidores de la reabsorción de ácidos biliares: colesevelam
• Inhibidores de la ACAT: avisimiba, CS-505, F-12511, F-1394, TS-892
• Inhibidores de la lipasa hepática
• Inhibidores del transporte de ácidos biliares en el íleon: S-8921
3. Activar la lipoproteína lipasa: NO-1886
4. Aumentar la síntesis de HDL: CI-1027, administración i.v. de HDL naciente o
de Apo1
5. Inhibidores de la CETP: torcetrapib, JTT-705, inmunización
6. Aumentar la expresión de las enzimas implicadas en el transporte reverso de
colesterol (LCAT, ABC-1, SR-AI, SR-B1 y ABCG1)
7. Agonistas de los receptores nucleares activados por proliferadores de peroxiso-
mas (PPARa, ß o ?)

ACAT: acil colesterol acil transferasa, CETP: proteína transportadora de ésteres de colesterol, LCAT: leci-
tin-colesterol-aciltransferasa.

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