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JUAN TAMARGO AN. R. ACAD. NAC. FARM.

FIGURA 4. Mecanismo de acción de la ezetimiba. Lipoproteínas de muy baja
(VLDL) y baja densidad (LDL). rLDL: receptores para las LDL.

Como consecuencia, en pacientes con hipercolesterolemia, la eze-
timiba inhibe en un 59% la absorción de colesterol, tanto de origen
exógeno-dieta como endógeno-biliar, cuya excreción fecal aumenta;
sin embargo, no modifica la absorción de vitaminas liposolubles o de
triglicéridos. Como consecuencia de esta menor reabsorción de coles-
terol, en los hepatocitos aumenta la expresión de receptores para las
LDL, lo que reduce los niveles plasmáticos de LDL-C (15-20%) y la
expresión de la HMG-CoA reductasa, con lo que el organismo intenta
compensar el colesterol excretado por heces. Este aumento es la base
de la asociación de ezetimiba con estatinas, que produce una reduc-
ción adicional del 17-21% en los niveles de LDL-C sobre el efecto pro-
ducido por dosis altas de éstas (40-80 mg/día). Más aún, la asociación
de ezetimiba (10 mg) con la dosis más baja de una estatina permite
alcanzar una reducción similar a la conseguida a las dosis más altas
de la estatina, lo que se traduce en una mejor tolerancia, ya que las
reacciones adversas de las estatinas son dosis-dependientes. En la
actualidad esta asociación de ezetimiba y estatinas representa una
alternativa en pacientes con hipercolesterolemia heterozigótica, fami-
liar o no, que no responde a estatinas o en la que están contraindica-

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