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VALENTÍN GONZÁLEZ ANAL. REAL ACAD. FARM.

- Que sus períodos de desintegración no sean muy elevados, pero
tampoco hipercortos, pues los ensayos de laboratorio, o la
dosificación a un enfermo, precisan tiempos de actuación de horas, o
días.

Desde el punto de vista químico, los radisótopos ideales son el C y
el H, pues son los componentes fundamentales de las cadenas
hidrocarbonadas. Se usan el C14 y el H3, prácticamente en todos los casos.
Son emisores E puros, con energías relativamente bajas, del orden del 0,2
y 0,02 MeV y con períodos de desintegración de 5.730 y 12,3 años,
respectivamente. El período de desintegración del C14 resulta
excesivamente largo, pero el del resto de los radisótopos del C varía de
algunos minutos a milisegundos, por lo que no son adecuados para su
utilización en farmacocinética. Estos radisótopos garantizan las mismas
propiedades farmacogenéticas del principio activo durante la fase de
investigación.

Durante el desarrollo, el procedimiento de trabajo con los
radisótopos, es el habitual en farmacocinética, adecuándose los métodos
analíticos a sus propiedades físicas. Así, las muestras de sangre se toman,
de forma programada, mediante un catéter en la vena yugular, o en la
arteria abdominal. Para determinar el contenido en radisótopo y, por tanto
de fármaco en plasma, se centrifuga, para separarlo de la sangre, y se
analiza mediante contaje gamma, previa su mezcla con un líquido
escintilador adecuado, normalmente mezclas de tolueno y xilenos. La
cantidad necesaria es muy pequeña, unos 10 ul. Una correlación simple
entre el número de cuentas, en la unidad de tiempo, y la concentración de
fármaco, resuelve el análisis.

Para establecer el balance global, se analizan orina y heces y para
estudiar su distribución se realizan autorradiografías de tejidos y órganos
de animales, sacrificados en tiempos fijados previamente, así como
tomografías.

Al final del ensayo, se puede hacer, también, autorradiografía y
tomografía de cuerpo entero, determinando la distribución cuantitativa.

Todas las aplicaciones de las radiaciones suelen producir residuos,
excepto cuando la fuente radiactiva está encapsulada, en cuyo caso la

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