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Luis
García-­-Sevillano

Golimumab:
Ac
monoclonal
IgG1
humano
recombinante
anti-­-TNF-­-a
que

actúa
uniéndose
a
las
moléculas
p55
y
p75
de
la
proteína
de
fusión
del
receptor
del

TNF-­-a
y
neutraliza
la
expresión,
inducida
por
el
TNF-­-a
en
la
superficie
de
las

células
endoteliales
humanas,
de
la
molécula
de
adhesión
selectina-­-E,
de
la

molécula
de
adhesión
de
células
vasculares
(VCAM-­-1)
y
de
la
molécula
de
adhesión

intercelular
(ICAM-­-1).
Consigue
mejoría
sostenida
de
los
signos
y
síntomas
de
los

pacientes
con
AR
activa
de
moderada
a
severa.
Ha
demostrado
eficacia
en

pacientes
con
fracaso
al
MTX
o
que
no
habían
usado
MTX
y
en
pacientes
que

previamente
habían
utilizado
otro
agente
anti-­-TNF.
Administración
subcutánea

una
vez
al
mes.

Certolizumab:
inhibidor
selectivo
del
TNF-­-a,
formado
por
un
fragmento
de

un
Ac
humanizado
recombinante
conjugado
con
polietilenglicol
(pegilación).
La

pegilación
aumenta
el
tiempo
de
vida
media
de
la
molécula
al
reducir
su

aclaramiento
renal,
reduce
la
proteólisis
y
la
inmunogenicidad.
No
contiene

fracción
Fc,
por
lo
tanto
no
activa
el
complemento
ni
inicia
la
citotoxicidad

dependiente
del
complemento.
Es
preferible
para
usar
en
el
embarazo
ya
que
no

atraviesa
la
placenta.
Se
administra
de
forma
subcutánea
200
mg
cada
2
semanas.

Reduce
la
tasa
de
progresión
del
daño
articular
y
mejora
la
función
física
cuando
se

administra
en
combinación
con
MTX.

Tocilizumab(101):
Ac
monoclonal
IgG1
humano
recombinante
frente
al

receptor
de
la
IL-­-6.
Inhibe
la
cascada
de
señalización
de
la
IL-­-6
(102)
y
neutraliza

totalmente
las
acciones
derivadas
de
la
presencia
de
la
IL-­-6.
Está
indicado
en
AR

activa
de
moderada
a
grave
en
combinación
con
MTX
(salvo
contraindicación)
tras

respuesta
inadecuada
o
intolerancia
a
FAME/s
o
antagonista
del
TNF-­-a
.
Se

administra
por
vía
i.v.
a
dosis
de
8
mg/Kg
cada
4
semanas.

Rituximab:
Ac
monoclonal
IgG1
humano-­-murino
quimérico
recombinante

anti
CD-­-20.
CD-­-20
es
un
Ag
específico
que
se
expresa
en
la
superficie
de
las
células

B.
Rituximab
produce
depleción
de
linfocitos
B
sin
afectar
a
los
precursores
ni
a

células
plasmáticas.
Está
indicado
en
AR
activa
grave
en
combinación
con
MTX

(salvo
contraindicación)
tras
una
respuesta
inadecuada
o
intolerancia
a
FAME/
s,

incluyendo
uno
o
más
antagonistas
del
TNF.
Se
administra
en
ciclos
de
tratamiento

de
2
infusiones
por
vía
i.v.
de
1.000
mg
separados
2
semanas.

Abatacept:
proteína
de
fusión
totalmente
humana
formada
por
el
dominio

extracelular
del
CTLA-­-
4
y
el
fragmento
Fc
de
la
IgG1
humana.
Las
células
T

requieren
dos
señales
distintas
para
una
activación
completa.
La
primera
señal
es

la
interacción
entre
el
péptido
antigénico
presentado
por
el
CMH
en
la
superficie

de
las
APC
y
el
receptor
de
la
célula
T.
La
segunda
señal
deriva
de
la
unión
entre
un

ligando
en
la
APC
al
receptor
co-­-estimulador
en
la
célula
T;
la
interacción
entre
de

la
CD28
en
las
células
T
con
la
CD80
o
CD86
en
la
APC
es
un
ejemplo
clave
de
una

señal
co-­-estimuladora.
Abatacept
inhibe
la
unión
del
CD28
con
el
CD80
bloqueando

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