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RADIOFÁRMACOS..
Varias
relaciones
molares
de
rhIL--2/HYNIC
(de
1:2
a
1:12)
se
utilizaron
en
la
etapa
de
conjugación.
Generalmente,
los
rendimientos
de
marcaje
más
altos
se
alcanzaron
cuando
se
usaron
relaciones
de
sustitución
de
HYNIC–rhIL--2
conjugados
de
aproximadamente
2–4.
El
pH
óptimo
del
medio
de
reacción
se
encontró
en
el
intervalo
de
6,5
a
7,0.
Los
análisis
por
GF--HPLC
indicaron
que
durante
el
radiomarcaje
se
formaron
el
monómero
y
agregados
de
99mTc--HYNIC–
rhIL--2.
En
condiciones
óptimas
de
huemdad,
el
monómero
99mTc--HYNIC–rhIL--2
se
obtuvo
con
una
pureza
radioquímica
>99%,
actividad
específica
de
aproximadamente
4
GBq/mg
rhIL--2
y
rendimiento
general
de
aproximadamente
el
65%.
El
kit
seco
y
refrigerado
de
dos
viales
se
preparó
como
sigue:
el
primer
vial
con
30
µg
HYNIC–rhIL--2,
coligandos,
tampón
y
antioxidante;
el
segundo
vial
con
lo
anterior
y
SnCl2.
El
monómero
de
99mTc--HYNIC–rhIL--2
se
obtuvo
por
cromatografía
en
gel
en
una
columna
PD--10.
No
se
observaron
entre
IL2
marcado
y
no
marcado
diferencias
en
términos
de
actividad
biológica.
Nuestro
estudio
demostró
que
la
rhIL--2
puede
ser
eficientemente
marcada
con
99mTc
mediante
HYNIC,
con
tricina
y
NA
como
coligandos,
usando
un
kit
de
dos
vials
refrigerado
y
desecado.
Esto
facilita
la
preparación
de
99mTc--
HYNIC(tricine,NA)--rhIL--2
estéril
y
listo
para
su
uso
en
1
h.
3.6.
99mTc--N--sulfanilamida
ferroceno
carboxamida
(7)
Sintetizamos
un
derivado
de
la
sulfanilamida
marcado
con
99mTc
(99mTc--N--
SFC),
dirigido
a
infecciones
en
animales
de
laboratorio.
La
N--sulfanilamida
ferroceno
carboxamida
(N--SFC)
fue
sintetizada
químicamente
y
luego
marcada
con
99mTc.
Se
ha
confirmado
que
es
estable
y
se
obtuvo
con
un
rendimiento
de
marcaje
superior
al
87%.
El
análisis
radioquímico
del
99mTc--N--SFC
reveló
que
la
molécula
fue
marcada
rápida
y
efectivamente
(en
2
minutos)
con
una
pequeña
cantidad
de
pertecnetato
en
las
preparaciones
que
contenían
el
compuesto
purificado.
Además,
se
realizaron
estudios
in
vitro,
y
la
estabilidad
de
la
sustancia
marcada
en
suero
fue
superior
a
las
24
h.
La
captación
del
trazador
en
bacterias
vivas
y
muertas
por
el
calor
se
comparó
en
condiciones
fisiológicas
y
fue
de
aproximadamente
69%
y
61,9%
para
cepas
de
Escherichia
coli
y
Staphylococcus
aureus,
respectivamente.
Concluimos
que
la
síntesis
y
marcaje
del
derivado
de
la
sulfanilamida
con
99mTc
por
este
método
es
rápida,
eficiente
y
segura.
Estudios
de
biodistribución
mostraron
que
nuestro
compuesto
radiactivo
se
acumula
rápida
y
significativamente
(p<0.05)
en
los
sitios
de
infección.
La
comparación
de
la
acumulación
de
99mTc--N--SFC
en
los
sitios
de
animales
infectados
por
S.
aureus--
infected,
que
se
expresa
como
relación
diana/no
diana
(2,88±0.10)
con
otros
radiotrazadores
también
fue
discutida
(ver
trabajo
referencia
7).
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