Page 79 - 78_02
P. 79

JOSÉ	
  LUIS	
  MORENO	
  FRIGOLS	
  

	
  
triazol	
   se	
   realizó	
   mediante	
   la	
   preparación	
   de	
   su	
   correspondiente	
   complejo	
   con	
  
renio	
   usando	
   el	
   precursor	
   [NEt4]2[Re(CO)3Br3].	
   Mientras	
   los	
   estudios	
   in	
   vitro	
   se	
  
realizaron	
   en	
   líneas	
   celulares	
   MCF7,	
   la	
   distribución	
   in	
   vivo	
   se	
   estudió	
   en	
   ratas	
  
hembras.	
  

        El	
   complejo	
   radiomarcado	
   pudo	
   prepararse	
   con	
   una	
   pureza	
   radioquímica	
  
superior	
   al	
   95%,	
   como	
   se	
   determinó	
   por	
   HPLC.	
   Estudios	
   in	
   vitro	
   del	
   complejo	
  	
  
99mTc(CO)3-­-progesterona	
   en	
   líneas	
   celulares	
   MCF7	
   sobreexpresando	
   	
   receptores	
  
para	
   el	
   cáncer	
   de	
   mama	
   demostraron	
   un	
   enlace	
   superior	
   al	
   30%.	
   Los	
   estudios	
   de	
  
distribución	
   in	
   vivo	
   en	
   ratas	
   hembras,	
   mostraron	
   una	
   captación	
   uterina	
   de	
   0,41	
  
(0,06)	
  %	
  ID/g	
  a	
  las	
  3	
  horas	
  de	
  postinyección	
  (pi)	
  y	
  retención	
  en	
  él	
  hasta	
  las	
  24	
  h	
  pi.	
  

        Este	
  estudio	
  señaló	
  una	
  nueva	
  y	
  fácil	
  ruta	
  para	
  la	
  preparación	
  de	
  complejos	
  
de	
  99mTc-­-progesterone	
  usando	
  la	
  “química	
  click”.	
  Esta	
  estrategia	
  se	
  puede	
  extender	
  
a	
  la	
  preparación	
  de	
  complejos	
  radiomarcados	
  de	
  otros	
  derivados	
  esteroides.	
  

3.4.	
   99mTc-­-metil-­-piperidinil	
   cytectreno	
   carboxylato	
   en	
   el	
   diagnóstico	
   de	
   la	
  
enfermedad	
  de	
  Alzheimer	
  	
  (5)	
  

        La	
  enfermedad	
  de	
  Alzheimer	
  (AD)	
  es	
  un	
  desorden	
  degenerativo	
  neurológico	
  
que	
   causa	
   una	
   progresiva	
   e	
   irreversible	
   pérdida	
   de	
   conexiones	
   entre	
   las	
   células	
  
cerebrales	
   así	
   como	
   en	
   las	
   funciones	
   mentales.	
   Estudios	
   clínicos	
   y	
   postmortem	
  
muestran	
   que	
   los	
   cambios	
   bioquímicos	
   en	
   cerebros	
   de	
   pacientes	
   afectos	
   de	
   AD	
  
incluyen	
  decrecimiento	
  en	
  la	
  	
  actividad	
  acetilcolinesterasa	
  (AchE).	
  

        Se	
   estudió	
   la	
   actividad	
   AChE	
   usando	
   piperidinil	
   éster	
   marcado	
   con	
   99mTc.	
  
Los	
  estudios	
  in	
  vivo	
  e	
  in	
  vitro	
  demostraron	
  que	
  el	
  piperidinil	
  ester	
  marcado	
  fue	
  un	
  
sustrato	
   para	
   el	
   AChE.	
   Se	
   midió	
   la	
   velocidad	
   hidrolítica	
   de	
   este	
   sustrato	
   y	
   la	
  
especificidad,	
  que	
  fue	
  evaluada	
  usando	
  el	
  inhibidor	
  BW284c51.	
  Los	
  Renio	
  análogos	
  
del	
   sustrato	
   marcado	
   con	
   tecnecio	
   se	
   usaron	
   para	
   determinar	
   la	
   constante	
   de	
  
afinidad	
   (Km)	
   y	
   la	
   máxima	
   velocidad	
   de	
   reacción	
   (Vmax)	
   a	
   causa	
   de	
   la	
   alta	
  
actividad	
   específica	
   del	
   Tecnecio.	
   La	
   alta	
   velocidad	
   hidrolítica	
   y	
   buena	
  
especificidad	
  del	
  sustrato	
  	
  para	
  AChE	
  le	
  hacen	
  utilizable	
  como	
  un	
  radiotrazador	
  in	
  
vivo	
  para	
  estudiar	
  la	
  actividad	
  AChE	
  en	
  el	
  cerebro.	
  

3.5.	
   Investigación	
   del	
   marcaje	
   de	
   interleukina-­-2	
   recombinante	
   humana	
   con	
  
99mTc	
  mediante	
  hidrazinonicotinamida	
  	
  (6)	
  

        Se	
  ha	
  demostrado	
  que	
  la	
  Interleukina-­-2	
  (IL-­-2)	
  marcada	
  99mTc	
  se	
  puede	
  usar	
  
para	
   obtener	
   imágenes	
   del	
   lugar	
   de	
   infiltración	
   linfocítica	
   en	
   pacientes	
   con	
  
desórdenes	
   autoinmunes	
   y	
   juega	
   un	
   significativo	
   papel	
   como	
   agente	
   de	
   imagen	
  
para	
   células	
   T.	
   Sin	
   embargo,	
   los	
   procedimientos	
   de	
   marcaje	
   usados	
   hasta	
   ahora	
  
parecen	
   ser	
   más	
   bien	
   complejos	
   y	
   laboriosos.	
   El	
   objetivo	
   del	
   presente	
   estudio	
   fue	
  
desarrollar	
  un	
  procedimiento	
  eficiente	
  de	
  marcaje	
  con	
  99mTc	
  para	
  la	
  interleukina-­-2	
  
recombinante	
   humana	
   (rhIL-­-2)	
   mediante	
   hidrazinonicotinamida	
   (HYNIC)	
   para	
  
desarrolar	
  una	
  formulación	
  en	
  kit	
  seco.	
  

216	
  

	
  
   74   75   76   77   78   79   80   81   82   83   84