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RADIOFÁRMACOS..

imágenes
humanas
fueron
los
riñones
y
el
bazo.
La
captación
hepática
fue
más

débil,
y
el
fondo
de
tejidos
blandos
fue
bajo.
La
99mTc-­-rBitistatina
se
unió
a
las

plaquetas
circulantes
en
sangre,
con
un
porcentaje
más
alto
de
enlace
en
cobayas
y

perros
que
en
humanos.
El
enlace
a
proteínas
plasmáticas
fue
bajo.
La
ruta

principal
de
eliminación
fue
a
través
de
la
orina.
La
99mTc-­-rBitistatina
no
afectó
a

los
recuentos
plaquetarios
en
humanos
ni
en
perros.

3.2.
Obtención
de
imágenes
de
melanoma
humano
(3)

El
propósito
de
este
estudio
fue
determinar
si
el
péptido
híbrido
99mTc-­-Arg-­-
Gly-­-Asp
(RGD)
conjugado
a
la
hormona
estimulante
de
alfa-­-melanocito
(a-­-MSH)

dirigido
a
los
receptores
melanocortin-­-1
(MC1)
y
avß3
integrina
fue
superior
en
la

captación
del
melanoma

a
99mTc-­-a-­-MSH
o
péptido
RGD
dirigidos
solamente
al

receptor
MC1
o
avß3
integrina
.

Los
RGD-­-Lys-­-(Arg11)CCMSH,
RAD-­-Lys-­-(Arg11)CCMSH
y
RGD-­-Lys
(Arg11)

CCMSH
scramble
fueron
diseñados
para
dirigirlos
frente
a
MC1
y
avß3
integrina

receptores,
MC1
receptor
solo
y
avß3
integrina
receptor
solo,
respectivamente.

La
captación
por
el
melanoma
de
99mTc-­-RGD-­-Lys-­-(Arg11)
CCMSH
fue
2,49
y

2,24
veces
(P
<
.05)
más
grande
que
la
de
99mTc-­-RAD-­-Lys-­-(Arg11)
CCMSH
y
99mTc-­-
RGD-­-Lys-­-(Arg11)
CCMSH
scramble
a
las
2
h
de
post-­-injection,
respectivamente.

La
dirección
para
ambos
receptores
de
integrina,
MC1
y
avß3
aumentó
la

captación
del
melanoma
humano
para
el
99mTc-­-RGD-­-Lys-­-(Arg11)CCMSH.
Los

tumores
de
melanoma
humano
M21
fueron
claramente
visualizados
por
SPECT

usando
99mTc-­-RGD-­-Lys-­-(Arg11)CCMSH
como
trazador,
aumentando
su
potencial

uso

para
la
detección
del
melanoma
humano.

3.3.
Preparación
y
evaluación
preliminar
de
un
derivado
de
99mTc(CO)3-­-11ß-­-
progesterona
preparado
mediante
química
“click”
(4)

Los
receptores
de
progesterona
(PRs)
sobreexpresados
en
los
cánceres
de

mama
sirven
como
potenciales
dianas
para
desarrollar
radiotrazadores
utilizables

en
Medicina
Nuclear.
Por
lo
tanto,
algunos
derivados
de
la
progesterona
pueden

ser
vistos
como
potenciales
vectores
para
señalar
la
sobreexpresión
de
receptores

en
el
cáncer
de
mama.
En
el
artículo,
presentamos
la
preparation
de
un
99mTc(CO)3-­-
progesterona
triazol
usando
una
ruta
de
“química
click”
catalizada
con
Cu(I).
Se

realizó
una
evaluación
preliminar
del
derivado
radiomarcado
mediante
estudios

con
lineas
celulares
MCF
7.

La
11-­-Hydroxyprogesterona
se
transformó
sintéticamente
en
11-­-
azidoprogesterona.
Subsiguientemente,
se
llevó
a
cabo
la
reacción
de
cicloadición

entre
la
azida
de
progesterona
y
propargil
glicina
para
preparar
un
análogo
de

progesterona
1,4-­-bifuncionalizada
triazol.
Este
derivado
fue
marcado
con
99mTc

y

caracterizado
por
HPLC.
La
caracterización
química
del
99mTc(CO)3-­-progesterona

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