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E. BARCIA S. NEGRO ANAL REAL ACAD. NAC. FARM

INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS QUE AFECTAN AL
PROCESO DE ABSORCIÓN

Para que un fármaco ejerza su efecto terapéutico es necesario que
alcance la circulación general. Este proceso está condicionado por la vía
de administración, de manera que, salvo en aquellos casos en que se de-
posita en el torrente circulatorio o en el lugar de acción (administración
intravenosa, intra-arterial, intra-raquídea), en el resto de las situaciones es
necesario que el fármaco atraviese una o más membranas biológicas para
alcanzar la circulación sistémica. A este paso a través de membranas se le
denomina absorción.

En general, durante el proceso de absorción, el paso de los fárma-
cos a través de las barreras biológicas tiene lugar por los siguientes meca-
nismos (20-24):

1. Difusión pasiva. Puede tratarse de una difusión a través de
membranas lipídicas o bien a través de poros acuosos. En el primer caso,
tiene lugar a favor de gradiente de concentración y depende, fundamen-
talmente, de la diferencia de concentración de fármaco a ambos lados de
la membrana, de las características de la misma, del pH del medio bioló-
gico en cuyo seno se encuentra el principio activo y de características
fisicoquímicas del agente terapéutico, como son su pKa y liposolubilidad.

Las moléculas polares e ionizadas no se absorben o lo hacen muy
lentamente, mientras que moléculas lipófilas atraviesan las membranas
muy rápidamente, como consecuencia de su disolución en las regiones
apolares de la bicapa lipídica. Además, la forma no ionizada de algunos
compuestos es capaz de difundir a través de la bicapa lipídica de la mem-
brana, mientras que la forma ionizada no lo es, a no ser que su lipofília
sea elevada. Como la mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles
parcialmente ionizados, es por lo que se absorben fundamentalmente por
difusión pasiva a través de membranas lipídicas.

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