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VOL. 66, (1) 2000 INHIBIDORES FOSFODIESTERASA Y ASMA

importante en tejidos en los que predominan los receptores ß1 -
adrenérgicos (músculo liso traqueal de cerdo), mientras que la PDE

4 predomina en tejidos con una mayor población de receptores ß2 -
adrenérgicos (músculo liso de vía aérea bovino y humano). Otros

estudios realizados sobre tráquea canina muestran que los ß-
agonistas potencian las acciones de los inhibidores de la PDE 3 y 4,
pero esta sinergia de acción no está tan clara en el músculo liso de
la vía aérea humana ya que el efecto es pequeño y variable debido

probablemente a efectos de los ß-agonistas independientes del
AMPc (Torphy, 1998).

Los efectos de la administración a corto plazo de inhibidores
de la PDE 3 se han examinado en pacientes con EPOC, notándose
un ligero descenso en la resistencia pulmonar (Leeman, 1987). Sin
embargo no parece que constituyan una alternativa razonable al uso

de estimulantes ß - adrenérgicos en la terapéutica del asma
bronquial ya que carecen de actividad antiinflamatoria y tampoco
afectan la permeabilidad microvascular en modelos animales
(Torphy, 1998).

5.4. Tipo 4

Numerosos estudios, tanto in vitro como in vivo, demuestran
que los inhibidores de la PDE 4 poseen efectos antiinflamatorios y
broncodilatadores, lo que les confiere un potencial terapéutico por
el cual son y han sido ampliamente estudiados, disponiendo
actualmente de un gran número de estos compuestos como BRL-
61063, CP-80633, denbufilina, Ro 20-1724, rolipram
(pertenecientes a la primera generación) y CDP-840, RP 73401, SB
207499 (representantes de la segunda generación) (Teixeira, 1997;
Torphy, 1998).

El hecho de que la PDE 4 sea la enzima predominante en
las células inflamatorias, y que, además, participe en la relajación
del tono muscular de la vía aérea, sugiere que los inhibidores de la
PDE 4 pueden ser de utilidad en la terapéutica del asma.

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