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ELENA PÉREZ HERNANDO Y LUIS A. DEL RÍO ÁLVAREZ AN. R. ACAD. NAC. FARM.

ABSTRACT

Formulation of cyclosporine 2% eyedrops solutions
for clinical practice

The cyclosporine eyedrops in the current pharmaceutical practice
display deficiencies that cause their quality and safety not acceptable,
especially when a commercialized made up drug is used like source
of raw material. In the present investigation, the source of active
principle is defined, the ingredients, the methods of making-up
of the formulations and their evaluation that includes solving,
manufacturing and physical stability as well as the tolerance of the
vehicles in healthy volunteers. Aqueous and oily formulations
cyclosporine 2% eyedrops have been manufactured using vehicles
like isopropyl myristate, oleoyl macrogolglycerides, medium chain
triglycerides, olive oil and saline solution. Cyclosporine and isopropyl
myristate formula is the most suitable and it is proposed to be
included into the Spanish National Formulary.

Key words: Solubilisation; Pharmaceutical vehicles; National
Formulary; Quality; Safety.

1. INTRODUCCIÓN

Ciertas patologías oculares son tratadas por vía sistémica al no
existir medicamentos comercializados para administración local.
Esto hace que, al ser la mucosa oftálmica una zona poco vasculari-
zada, se requieran dosis elevadas de fármaco lo que lleva asociado,
necesariamente, problemas de toxicidad y aparición de efectos se-
cundarios. Uno de estos casos es la prevención del rechazo en el
trasplante de córnea (1). Dicho trasplante es uno de los más exitosos
pero, a pesar de que se realizan más de dos mil trasplantes de este
tipo cada año en España (2), se trata de uno de los menos estudia-
dos (3). Existe la creencia de que en este tipo de trasplantes no exis-
ten rechazos por ser la córnea una zona inmunoprivilegiada, pero
la realidad es distinta, ya que en el 10 por 100 de los casos se pro-
ducen rechazos agudos y en el 25 por 100, las córneas trasplantadas
son rechazadas en un periodo de 4-5 años (4) debido a la inflama-
ción producida tras la intervención quirúrgica (5).

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