Page 94 - 71_04
P. 94
CARMEN AVENDAÑO AN. R. ACAD. NAC. FARM.
ESQUEMA 8
Los radicales producidos en la ruptura homolítica de la función
endoperóxido de artemisinina y trioxanos relacionados pueden for-
mar aductos covalentes por alquilación de cadenas laterales de pro-
teínas y de determinados lugares de la protoporfirina IX (47).
Cuando la artemisinina se trata con borohidruro sódico se reduce
quimioselectivamente el grupo carbonilo de la lactona, para dar un
lactol denominado dihidroartemisinina. El diastereoisómero ß en
forma de éter metílico se denomina ß-artemeter (Artenam®) y su éter
etílico arteéter. El primero tiene una actividad esquizonticida diez
veces mayor que la artemisinina. El artesunato, que es el hemiéster
de este lactol con el ácido succínico, es también muy activo. La
estructura tridimensional de los derivados de ß-artemeter se ha re-
presentado en la Figura 9.
El desarrollo del artesunato es fruto de una acción entre Glaxo-
SmithKline y WHO-TDR (World Health Organization’s Special Pro-
gramme for Research and training in Tropical Diseases), mientras
que artemeter se fabrica bajo los auspicios de la Fundación Novartis
para el Desarrollo sostenible en conjunción con «Medicines for Ma-
896
