Page 9 - 83_02
P. 9
Historical perspective of antimalarials of natural origin moléculas. Una generación de moléculas activas contra P.
falciparum, basadas en los mecanismos de acción de los
moléculas de interés en las plantas, lo que se ha convertido medicamentos de uso actual como la cloroquina y/o en
en una verdadera intervención para cambiar el curso de la procesos metabólicos que ocurren en el parásito están
enfermedad o para prevenir la aparición de esta (29-33). siendo sintetizadas y actualmente se encuentran en
Hoy, muchas enfermedades son tratadas gracias al procesos de estudios clínicos fase I y II. Sin embargo,
descubrimiento de compuestos a partir de las plantas y la todas estas nuevas moléculas han presentado una potencial
malaria no es la excepción, lo que evidencia que estas capacidad de inhibir el crecimiento del parásito en cultivo,
juegan un papel significativo en el descubrimiento y pero varias de ellas son descartadas por sus efectos
desarrollo de nuevos fármacos (34). Dentro del diseño de tóxicos, resistencia del parásito, pobre solubilidad y
un nuevo fármaco, inicialmente se parte del hallazgo de un biodisponibilidad, por lo que aún se deben continuar la
compuesto de origen natural o de síntesis orgánica con búsqueda de nuevos antimaláricos que permitan su uso
determinada actividad biológica. Esto no presupone que combinado con otros medicamentos.
reúna las mejores condiciones de uso terapéutico, por lo
que se utiliza como cabeza de serie o prototipo y se somete 6. REFERENCIAS
a modificaciones estructurales donde se busca optimizar la
actividad terapéutica a través de avanzados conocimientos 1. Robert A, Dechy-Cabaret O, Cazelles J, Benoit-Vical
biológicos para llegar a seleccionar la nueva molécula con F, Meunier B. Recent Advances in Malaria
acción óptima (35). Estas moléculas pueden, incluso, ser
visualizadas y modificadas tridimensionalmente con el fin Chemotherapy. Journal of the chinese chemical
de mejorar sus propiedades frente a la interacción con
algún receptor, con la única finalidad de mejorar su society 2002;49: 301-310.
potencial biológico e incluso en otros casos mejorar las
propiedades de solubilidad o de formulación. Estos 2. Botero D, Restrepo M, 1998. Parásitosis humanas. 3°
procesos son conocidos como farmacomodulación, que edición. Medellín: CIB.
junto con las propiedades físicas, químicas y biológicas de
las moléculas, permitirán predecir mediante el diseño 3. López, F. Diagnóstico de Malaria. OPS, 1988.
molecular de forma cualitativa y cuantitativa (relaciones 4. Olumese P. Guidelines for the treatment of malaria.
estructura-actividad, SAR y QSAR) las propiedades
farmacológicas de una sustancia (36). Las plantas World Health Organization, 2006.
superiores son una fuente de millones de moléculas, con
una gran variedad de estructuras diferentes que pueden 5. WHO, World Health Organization. Division of
presentar funciones específicas para las plantas, pero que Control of Tropical Diseases 1996.
también pueden tener actividades farmacológicas útiles
para la sociedad (37). Actualmente, las nuevas tendencias 6. Drug resistance in malaria, WHO 2001.
en la investigación de plantas medicinales no se centran
únicamente en la exploración de nuevas moléculas, sino 7. Gelb M. Drug discovery for malaria: a very
también, en el diseño y desarrollo de fitoterapéuticos a challenging and timely endeavor. Current Opinion in
partir de la estandarización de extractos, la cual se refiere
normalmente al proceso de obtener extractos grado Chemical Biology 2007, 11:440-445.
farmacéutico con potencial terapéutico para el desarrollo y
solución de nuevas opciones terapéuticas en el tratamiento 8. “IPCC Fourth Assessment Report: Climate Change
de enfermedades como la malaria, considerada un
problema de salud pública en la población (38). 2007”. Disponible en: http://www.ipcc.ch/
5. CONCLUSIONES 9. OMS, 2016. Estrategia Técnica Mundial contra la
A pesar de los grandes esfuerzos por controlar la Malaria 2016-2030. Disponible en:
enfermedad de la malaria, aún no existen vacunas o
medicamentos capaces de prevenirla, sólo existen http://www.who.int/malaria/publications/atoz/978924
tratamientos curativos que presentan inconvenientes como: 1564991/es/ ( 16 de Junio de 2016).
la eficacia, la toxicidad variable y la resistencia del 10. Raheem I.T.; Goodman S.N.; Jacobsen E.N. Catalytic
parásito a ellos, lo que hace que el control de la
enfermedad se convierta en uno de los principales desafíos asymmetric total syntheses of quinine and quinidine.
de salud pública a nivel mundial. Actualmente, el
descubrimiento de nuevos blancos moleculares para el Journal of the American Chemical Society. 2004, 126:
diagnostico, prevención y tratamiento de enfermedades 706-707.
como la malaria, también se ha determinado mediante el
secuenciamiento del genoma y el proteoma de los parásitos 11. Disponible en:
que permiten postular nuevos modelos para el diseño de
fármacos, además del desarrollo de la química http://www.pharmacy.wsu.edu/History/history24.html
combinatoria y el uso de la síntesis total de pequeñas
( 25 de abril 2012)
@Real Academia Nacional de Farmacia. Spain
12. Leete E. Biosynthesis of quinine and related alkaloids.
American Chemical Society. Accounts of chemical
research. 1969, 2: 59-64.
13. Brown S.T, King T.J, Hasenkamp R, and Thompson
R.H. J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1976, 1: 1165-1170.
14. Stock G, Niu D, Fujimoto RA, Koft ER, Balkovec,
Tata JR, et al,.The first stereoselective total synthesis
of Quinine. J. Am. Chem. Soc. 2001, 123: 3239-3242.
15. Seeman J.I.. The Woodward–Doering/Rabe–Kindler
Total Synthesis of Quinine: Setting the Record
Straight History of Chemistry. Angew. Chem. Int. Ed.
2007, 46, 1378 – 1413.
16. Woodward R. B., and W. E. Doering. The total
synthesis of quinine. J. Am. Chem. Soc. 1944, 66 (5):
849-849.
173
