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Ana María Mesa Vanegas

Figura 5. Artemisinina y sus derivados.

    Estos compuestos presentaron una gran actividad como      antimalárico, como la piperaquina o la amodiaquina.
esquizonticidas sanguíneos y son de gran utilidad en el
tratamiento de la malaria complicada causada por P.               Las TCAs actualmente siguen siendo el tratamiento
falciparum, especialmente para las cepas resistentes a la     más efectivo para la malaria sin complicaciones causada
cloroquina (23). En cuanto al mecanismo de acción, su         por P. falciparum. Los derivados de artemisinina son muy
actividad biológica es dependiente de la ruptura del puente   eficientes en la disminución de biomasa de parásitos y en
endoperóxido, tras la interacción del Fe2+ del grupo hemo     la terapia combinada con otro antimalárico (26). Sobre la
en el interior de la vacuola digestiva, generándose           base de los conocimientos actuales acerca de la resistencia
radicales libres que alquilan el grupo hemo. Aunque           a artemisinina y sus derivados, el retraso en la eliminación
también el puente endoperóxido puede actuar a nivel de la     de parásitos, que se observa en la actualidad en áreas de
formación de la hemozoina o como fuente de radicales          resistencia a artemisinina y sus derivados, no parece
hidroxilo y posiblemente sobre otras proteínas del parásito.  afectar la eficacia global de las TCAs, siempre y cuando el
Estudios recientes apuntan a que la Artemisinina es un        fármaco acompañante a la artemisinina sea eficaz (27). Sin
inhibidor de SERCA (Ca2+ ATPasa del retículo                  embargo, hay algunos puntos oscuros en lo que se refiere
sarcoplásmico, PfATP6) de Plasmodium (24).                    al futuro de las TCAs: en concreto, no está claro si el
                                                              tiempo en que se tarda en eliminar los parásitos se seguirá
    En el año 2001, la OMS lanzó su campaña Roll Back         incrementando como se ha venido observando hasta ahora,
Malaria Partnership, haciendo hincapié en el uso de           ni cómo evolucionará la resistencia a la artemisinina y sus
artemesininas en terapias combinadas juntos con otros         derivados (28).
antimaláricos como lumefantrina, amodiaquina,
mefloquina, sulfadoxina o pirimetamina. De hecho, las             En la actualidad, la mayoría de los fármacos originados
terapias combinadas con artemisinina (TCA) constituyen        a partir de las plantas siguen teniendo una posición
el tratamiento sugerido para la malaria en todas las zonas    destacada pese al increíble desarrollo de la síntesis, la
endémicas (25). La TCA suele consistir en un tratamiento      química combinatoria y los procesos biotecnológicos de
combinado de un derivado de artemisinina con otro             fermentación microbiana. Gran parte de estos procesos son
                                                              inspirados gracias al estudio y descubrimiento de

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