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Historical perspective of antimalarials of natural origin

Figura 4. Medicamentos antibióticos que actúan como antimaláricos.

4. ARTEMISININAS Y DERIVADOS pautas curativas combinadas, un precio prohibitivo en la
mayoría de las regiones endémicas de malaria. El
En las últimas dos décadas, nuevos antimaláricos han desarrollo de las artemisininas para el tratamiento de la
sido desarrollados a partir de los productos vegetales, malaria grave comenzó en 1987, cuando agricultores de
como lo prueba el descubrimiento y desarrollo de la China, Vietnam y partes de África empezaron a cultivar
artemisinina a partir de la planta Artemisia annua Artemisia annua, materia prima para el aislamiento de la
(Asteraceae), una hierba China conocida popularmente en artemisinina. Sin embargo, la planta crece de forma
este país como Qing hao y empleada por la medicina relativamente lenta y el proceso de extracción de la
tradicional por más de 2000 años para el tratamiento de artemisinina a partir de las hojas de Artemisia annua es
fiebres (20). La artemisinina fue aislada en 1971 por complejo y requiere bastante tiempo (21). La artemisinina
químicos chinos que trabajaron con el aislamiento del fue comercializada en 1992 y se han preparado derivados
principio activo a partir de esta planta. Esta molécula semisintéticos de artemisinina para mejorar principalmente
representa una nueva clase de antimaláricos, tiene la su biodisponibilidad o actividad. Entre ellos se encuentran
estructura de una sequiterpenolactona tipo trioxano con un dihidroartemisinina (DHA), artesunato (AS), y arteméter
puente endoperóxido, así se le confiere su actividad (AM), todos los cuales actúan como profármacos y se
biológica, aunque es poco soluble en agua (7). Debido a la metabolizan para dar dihidroartemisinina en el cuerpo
naturaleza altamente lipofílica y pobre solubilidad, la (Figura 5). Este último es el metabolito con mayor
artemisinina presenta la desventaja de una pobre vida actividad esquizonticida conocida. El artesunato es un
media en plasma, por lo que es muy probable que no se derivado hemi-sintético de la artemisinina cuya solubilidad
consiga eliminar el parásito de forma completa en el en agua facilita la absorción y resulta ventajoso frente a la
organismo, de ahí la necesidad de tratamiento prolongados artemisinina ya que, a diferencia de esta, se pueden
con este fármaco. La artemisinina es un antimalárico muy formular fácilmente preparaciones orales, rectales,
efectivo, aunque tiene el inconveniente de su elevado intramusculares e intravenosas (22).
precio y pobre biodisponibilidad. Este medicamento no
puede ser vendido a un costo de menos de US. $ 1-2 en

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