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La quinina se convirtió en un compuesto líder para el                                                    Ana María Mesa Vanegas
tratamiento de la malaria y ha sido empleado como modelo
para realizar nuevos agentes antimaláricos por vía           acción (1). La elección de uno o más antimaláricos para el
sintética, como lo son: la cloroquina, amodiaquina,          tratamiento de la malaria, está determinado por factores,
mefloquina, primaquina, halofantrina y lumefantrina          tales como la especie del parásito causante de la infección,
(Figura 3) (17). Todos estos son utilizados para el          el estado de inmunidad adquirida del paciente, la
tratamiento de la malaria y actúan generalmente sobre el     susceptibilidad-resistencia del parásito, el estado clínico
estado asexual intraeritrocítico del parásito y se han       del paciente y los recursos disponibles para los cuidados
clasificado según su estructura química y su modo de         de la salud (4).

Figura 3. Antimaláricos análogos de la quinina.

    Uno de los antimaláricos de mayor trascendencia en la    3. ANTIBIÓTICOS ANTIMALÁRICOS
terapia antimalárica es la cloroquina. Fue descubierto por
el alemán Andersag en 1934 y se estableció como terapia          Por otra parte, otro tipo de medicamentos con acción
de forma general tras la guerra en 1946. La síntesis         antimalárica son los antibióticos sulfadoxina (1932)
propuesta por Surrey y Hammer 1946 generó otro impacto       (antibióticos de sulfonamida que inhiben la formación de
para la humanidad, ya que presentó una alta eficacia         ácido fólico bacteriano), tetraciclina, rifampicina
terapéutica, baja toxicidad y un bajo costo de manufactura   doxiciclina, proguanil, minociclina, clindamicina y la
(menos de US $ 0,2 para tres días de tratamiento en un       pirimetamina o Malarone (proguanil con atovacuona).
adulto). Desafortunadamente, el parásito P. falciparum       Estos se utilizan en la terapia oral, tienen actividad
presentó resistencia en 1959 en Colombia y poco tiempo       antimalárica pero son de acción lenta, por lo que deben
después en el sureste de Asia (1); actualmente es inútil en  asociarse a otros antimaláricos de acción rápida como la
áreas endémicas. Al igual que con otros medicamentos         pirimetamina, quinina, amodiaquina o cloroquina. Su
quinolínicos, el mecanismo de acción de la cloroquina y      modo de acción se basa en la inhibición de enzimas
sus derivados no se ha resuelto por completo. La hipótesis   involucradas en la síntesis de ácido fólico, procesos claves
más aceptada de la acción de la cloroquina es que            para la supervivencia del parásito, que se llevan a cabo en
interactúa con el hemo libre citotóxico que se acumula en    el apicoplasto, una organela típica del orden apicomplexa,
los parásitos, lo que lleva a la muerte del parásito.        donde se sintetizan isoprenoides y el hemo (Figura 4) (18).

170 @Real Academia Nacional de Farmacia. Spain
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