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C.
Avendaño

Entre
otros
compuestos
órganoteluro-­-IV

bioactivos
se
encuentran
el
octa-­-

O-­-bis-­-(R,R)-­-tartrato
de
teluro
(SAS)
(4),
que
interacciona
con
grupos
tiol
formando

productos
inestables
Te(SR)(4),
y
el
benciltrietilamonio
2,2,2,4-­-tetracloro-­-2,5-­-
dihidro-­-1,2?5-­-oxatelurol
(RT-­-01)
(5)
(Figura
2).
Ambos
han
mostrado
selectividad

para
enlazarse
a
grupos
SH
de
residuos
de
cisteína
de
la
proteasa
catepsina
B,
que

está
implicada
en
la
invasión
tumoral.
RT-­-01
es
además
eficaz
frente
a
Leishmania

amazonensis
(6).

OO

OO OO Cl CH3
Te O Te
Te Cl H3C N
O OO Cl CH3
Cl
O

OO RT-01

SAS

Figura
2.-­-
Otros
derivados
de
Te(IV)
biológicamente
activos.

AS101
ha
mostrado
un
gran
potencial
terapéutico
en
diversas
patologías

que
implican
la
inmunosupresión
a
través
de
su
capacidad
para
modular
factores

de
transcripción
celular
(Creb)
que
inhiben
la
síntesis
de
IL-­-10
(7)
(ver
la
Figura

3),
y
potenciar
la
liberación
de
IL-­-1a,
IL-­-2
y
TNF-­-a.
Sus
efectos
antiinflamatorios
se

han
asociado
con
la
regulación
de
la
señalización
NF?B,
que
controla
cientos
de

genes
y
puede
activarse
en
el
estrés
que
se
produce
en
las
células
cancerosas

debido
a
los
niveles
altos
de
especies
reactivas
de
oxígeno
(ROS)
(8).
Dado
que
la

activación
de
NF?B
requiere
a
su
vez
que
citoquinas,
como
TNF-­-a
y
(IL)-­-1ß,
activen

el
complejo
de
proteínas
IKK
(I?B
cinasas)
y
que
tanto
IKK
como
NF?B
pueden

regularse
por
modificaciones
de
sus
grupos
SH,
puede
entenderse
la
actividad

antiinflamatoria
de
compuestos
como
AS101
y
SAS
y
su
interés
como
posibles

fármacos
anti-­-cáncer
(9),
aunque
AS101
es
el
único
que
ha
entrado
en
ensayos

clínicos.
Entre
los
efectos
que
influyen
de
forma
importante
en
su
actividad

antitumoral
y
en
su
capacidad
para
restaurar
la
sensibilización
de
los
tumores
a
la

quimioterapia
(10),
podemos
mencionar
la
inactivación
de
proteínas
inflamatorias

y
apoptóticas
como
las
caspasas
(que
contienen
un
residuo
cisteína
clave
en
el
sitio

catalítico),
de
proteasas
como
la
catepsina
B
(ya
mencionada),
y
de
proteínas

implicadas
en
la
supervivencia
tumoral
como
la
survivina
o
las
integrinas.

Las
integrinas
modulan
la
señalización
y
la
adhesión
entre
las
células
y

entre
éstas
y
la
matriz
extracelular
a
través
de
la
interacción
con
sus
ligandos

endógenos.
La
integrina
avß3
tiene
un
papel
importante
en
la
angiogénesis
y
en
la

emigración
de
las
células
endoteliales,
y
la
integrina
VLA-­-4
(también
llamada

a4ß1)
es
un
receptor
que
se
expresa
en
la
mayor
parte
de
los
leucocitos,
siendo

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