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NURIA
E.
CAMPILO
y
col.
H2N H
N
N
O X O NO
O
N X = S, NH
N N
H
HN S
Tiosemicarbazona de benzofuroxano
Amidinohidrazona de benzofuroxano
Cl Cl
NO
Imidazoisoquinolinona
H3C Br
HN S NH N Cl
NH2 NH2 NH2
DB1362
N
Tipifarnib
Cl O
N N
H
MeO N
NH
N
H
ON Cl
N
Quinolin-2(1H)-ona ß-carbolina
Figura
3.--
Ejemplos
representativos
de
derivados
anti--T.
cruzi.
Desde
los
años
80,
con
los
avances
de
la
robótica
y
de
la
miniaturización
de
los
métodos
de
ensayos
in
vitro,
en
el
HTS
se
han
producido
grandes
avances
con
la
introducción
de
estas
mejoras.
Este
método
se
aplica
utilizando
técnicas
de
evaluación
por
desplazamiento
de
radioligandos
o
mediante
procesos
de
inhibición
enzimática.
En
la
actualidad,
la
tendencia
es
sustituir
los
ensayos
de
radioligandos
por
ensayos
de
fluorescencia.
Las
estrategias
de
screening
que
corresponden
a
métodos
empíricos
han
sido
las
más
utilizadas
para
el
descubrimiento
de
nuevos
prototipos
en
la
búsqueda
de
compuestos
anti--
T.
cruzi.
Estas
estrategias,
aunque
son
aparentemente
menos
racionales,
siguen
siendo
muy
útiles
para
el
descubrimiento
de
nuevos
compuestos
tripanomicidas,
debido
fundamentalmente
al
desarrollo
y
mejora
de
los
ensayos
in
vitro
en
cepas
de
Tripanosoma
cruzi.
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