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RODRIGO EUGENIO DÍAZ VICIEDO AN. R. ACAD. NAC. FARM.

luando su pureza por HPLC. Paralelamente se evaluó la variación estacional del
ácido grandiflorólico y de la mezcla de ácido kaurenoico y traquilobánico obtenida,
en diferentes sumidades de la planta durante su desarrollo, con el fin de determi-
nar dónde y cuándo se produce una máxima acumulación del metabolito estudia-
do, para así obtener una extracción con un mayor rendimiento. Se encontraron
diferencias significativas útiles para el control de calidad de preparados a base de
plantas medicinales que contengan algunos de estos metabolitos secundarios. Para
el estudio de la actividad farmacológica de los terpenoides y de los extractos, se
trabajó sobre dos modelos de inflamación (in vivo e in vitro). En el modelo in vivo
se evaluó la acción de los compuestos sobre el edema producido por aplicación
tópica de TPA en oreja de ratón, evaluando en paralelo la infiltración leucocitaria
en términos de actividad mieloperoxidasa. En este modelo los ácidos kaurenoico
y traquilobánico demostraron actividad antiinflamatoria. En el modelo in vitro se
utilizaron cultivos celulares de una línea de macrófagos, evaluando la actividad de
los compuestos sobre la liberación de mediadores inflamatorios (NO, PGE2 y TNF-
a), y sobre la enzima COX, donde se observó que el ácido grandiflorólico y el
extracto metanólico mostraron actividad inhibidora sobre la liberación de estos
mediadores, además el ácido grandiflorólico mostró actividad inhibidora de la
enzima COX. Sin embargo, no se descarta que en las actividades antiinflamatorias
de dichos compuestos estén implicados otros mediadores.

Palabras clave: Productos naturales.—Terpenos.—Macrófagos.—Inflamación.

ABSTRACT

Pharmacology of Terpenoids from Helianthus annuus L.

Since the dawn of the humanity plants have been a source of interest because
of their nutritional and medicinal characteristics. For that reason, a pharmacologic
study of the terpenoids of Helianthus annuus L. was done, optimizing a method of
extraction, isolation and purification of these metabolites in order to evaluate a
possible pharmacologic activity in inflammation models. Also, potential
antiinflammatory activity was evaluated using extracts (methanolic and watery) of
the plant. Three diterpenes, two kauranes and a trachylobane were isolated, by
means of chromatographic techniques; their structures were identified by RMN
(1H, 13C) and their purity was evaluated by HPLC. Parallelly, the seasonal variation
of grandiflorolic acid and kaurenoic and the trachylobanic acid mixture obtained
was evaluated, in different above-ground parts from the plant during its
development, with the purpose of determining where and when the highest
accumulation of the studied metabolite occurs thus to obtain an extraction with
the greatest yield. Useful significant differences were found for the quality control
of preparations with medicinal plants that contain some of these secondary
metabolites. For the study of the pharmacologic activity of the terpenoids and the
extracts, two models of inflammation (in vivo and in vitro) were worked on. In the
in vivo model, the action of compounds was evaluated on edema produced by

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