Page 77 - 71_04
P. 77

VOL. 71 (4), 873-904, 2005       LA INNOVACIÓN FARMACÉUTICA

loxicam, tienen menores efectos gástricos, y esto se debe a su selec-
tividad de acción ya que produce mayor inhibición de la isoforma
COX-2 (Tabla 1).

TABLA 1. Actividad inhibidora COX-2/COX-1 de AINEs «clásicos»

      AINE    COX-2 CI50 µmol/l  COX-1 CI50 µmol/l  COX-2/COX-1

  Meloxicam           0,0019             0,0057            0,33
 Diclofenaco          0,0019           0,000855            2,2
  Piroxicam            0,175            0,00527             33
  Tenoxicam            0,322                                15
Indometacina         0,00636              0,201             30
                                        0,00021            122
    Tenidap             47,8
                                          0,393

    Como puede verse en la Figura 1, la COX-2 está implicada en la
biosíntesis de prostaciclina, un agente dilatador del endotelio vascu-
lar que previene la trombosis y la proliferación de las células del
músculo liso, mientras que la COX-1 es necesaria para la biosíntesis
de tromboxano en las plaquetas, lo que produce efectos opuestos:
agregación plaquetaria y proliferación de las células del músculo liso.

FIGURA 1. Efectos de las isoenzimas COX-1 y COX-2.

                                                               879
   72   73   74   75   76   77   78   79   80   81   82