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68 (2), FUNDAMENTOS DE LAS INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS

contener grandes cantidades de lípidos. Fijan fundamentalmente com-
puestos muy liposolubles, normalmente de naturaleza básica, por oclusión
en su núcleo lipídico (Tabla 3).

FÁRMACOS QUE SE UNEN A LIPOPROTEÍNAS

Acido glafenámico Imipramina
Ciclosporina Probucol
Clorpromacina Quinidina
Diclofenaco Tetraciclina

Tabla 3.- Fármacos que se unen a las lipoproteínas.

Las proteínas transportadoras son moléculas grandes, si las com-
paramos con el tamaño de los fármacos, y pueden presentar, como ya
hemos indicado, más de una clase de sitios de unión, con lo que podría
ocurrir que un fármaco se uniera a distintos sitios con diferentes constan-
tes de afinidad por cada uno de ellos. La representación gráfica de este
comportamiento aparecería como un trazado hiperbólico, reflejo del ca-
rácter saturable que presenta la unión a proteínas.

A concentraciones bajas de fármaco, la mayoría de él puede fijarse
a la proteína, sin embargo, si la concentración de fármaco es elevada,
puede producirse la saturación de los sitios de unión a la proteína trans-
portadora, con lo que se obtendría un rápido aumento en la concentración
libre de fármaco.

Para fármacos con un elevado grado de fijación a proteínas, un
pequeño cambio en el porcentaje unido supone grandes modificaciones en
el porcentaje libre. Por ejemplo, si el porcentaje unido pasa del 99 al 98%,
el porcentaje libre se duplicaría, pasando del 1 al 2%. El porcentaje de
unión varía muchísimo de unos compuestos a otros y así nos encontramos

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